HPLC-MS法测定人血浆中的阿奇霉素及其人体药动学研究.pdfVIP

维普资讯 ChineseJournalofNewDrugs2007，Vo1．16No．23 中国新药杂志2007~筮 鲞筮垫塑 HPLC．MS法测定人血浆中的阿奇霉素及其人体药动学研究 郭 智 ，张 姝 ，于福贤 ，王 莲 ，徐鹏久 ，滕学厚 ，马德重 ，闫 冬 (1内蒙古医学院附属医院，呼和浩特 010050；2沈阳亿灵医药科技有限公司，沈阳 110179； 3济南利 民制药有限责任公司，济南250000) [摘要] 目的：建立高效液相．质谱法(HPLC．MS)测定人血浆中阿奇霉素的浓度，用于研究阿奇霉素片的人体 药动学。方法：采用HPLC．MS法测定 l8名健康志愿者单剂量 口服阿奇霉素片受试和参比制剂各 500mg后的血药 浓度，计算药动学参数，以判定生物等效性。结果：阿奇霉素的线性范围为 l0一l000 g·L～，日内、日间精 密度 均 10％。受试制剂和参比制剂的C…分别为(594．9±195．7)和 (586．3±186．5)x／g·L～；Tm为(2．02±0．91)和 (1．70±0．80)h；T，为(29．20±8．38)和(27．28±7．62)h；AUC0 为(4736±l317)和(4567±l129)／zg·h。L一。受 试制剂的相对生物利用度为(104．0±14．6)％。结论：本研究建立的方法快速灵敏，适用于阿奇霉素人体药动学研 究，统计学结果表明2种制剂具有生物等效性。 [关键词] 阿奇霉素；高效液相一质谱法；血药浓度；药动学 [中图分类号]R927．2；R978．15 [文献标识码]A [文章编号]1003—3734(2007)23—1986—04 Pharmacokineticsofazithromycinasmeasuredby HPLC．M Sinhealth volunteers GUOZhi，ZHANGShu，YUFu·xian ，WANGLian ，XUPeng-jiu ， TENG Xue—hou’，MA De·zhong ，YAN Dong (1TheAffiliatedHospitalofMongoliaMedicalCollege，Huhehaote01005，China； 2E·livingPharmaceuticalCo．Ltd．ofShenyang。Shenyang110179，China； 3JinanLiminPharmaceuticaZCo．Ltd．。Jinan250000，China) [Abstract] objective：TodevelopaHPLC·MSmethodfordeterminingazithromycininhuman plasma，andtoinvestigatepharmacokineticsofazithromycininhealthyvolunteers．M ethods：In18health· Ymalevolunteers，asinglecrossoveroraldoseofthetestandreferenceazithromycintablets(500mg) wererandomlyadministered．Azithromycin concentrationsinplasmasamplesweredetermined byHPLC· MSaftertakingthedrug．Results：Thecalibration curveofazithromycinconcentrationwaslinearin the rangefrom 10to1000 g·L～．Theintra·dayand inter·dayRSD waslessthan10％ ．Themainpharmaco‘ kineticparametersofthetestandreferenceazithromycintabletswereas~llows：C (594．