良肤软膏药学研究.pdfVIP

中文摘要 良肤软膏是由牡丹皮、白鲜皮、薄荷脑三味药的相关有效成分提取物制备 而成的用于治疗皮肤瘙痒的透皮给药制剂。本论文对其有效成分的理化性质、 制备工艺、质量标准、初步稳定性、初步药效学及止痒机理进行了研究。 参考文献，本研究制备了与饮片对应的相关药效成分丹皮酚、白鲜皮提取 物。经检查，丹皮酚符合国家标准；而对尚无国家标准的白鲜皮提取物质量制 定了其内控标准。对提取物的水溶性能及油/水分散系数进行考察，结果表明， 二者水溶性均比较差，属微溶或者不溶的范畴；其油/ 水分散系数分别为 2.49,2.53 ，表明透皮性能良好。 以经典稳定性、分散相液珠形态、流变性为考察指标，对乳化剂种类、用 量、加入方式及乳化温度进行考察；以改良的 Franz 扩散池对促透剂进行筛选， 最终筛选的处方为：硬脂酸 100g，液体石蜡 200g ，白凡士林 135g，三乙醇胺 30g，甘油 100g，丙二醇 50g，嘉兰丹 10g，水 375g 。结合水溶解性能，拟采 取的工艺路线为：丹皮酚、白鲜碱提取物、薄荷脑分别用少量乙醇溶解备用； 将油相（硬脂酸，白凡士林、液体石蜡）与水相（三乙醇胺，嘉兰丹，丙二醇， 甘油，水）分别加热到 80℃，将水相缓慢加入油相中并搅拌，待两相混合均匀 之后加入丹皮酚、白鲜碱提取物，边加边搅拌，待温度降至 40 ℃，加入薄荷脑， 继续搅拌至冷凝即得。 质量标准研究中，建立了方中各味药的薄层鉴别和丹皮酚、白鲜碱的含量 测定方法。三批样品的初步稳定性考察结果显示本制剂稳定性良好。 初步药效学结果显示，良肤软膏对 4-氨基吡啶和右旋糖酐导致的小鼠瘙痒 均有良好的抑制作用；对小鼠耳廓肿胀和棉球肉芽肿也具有良好的抑制作用。 表明其抗瘙痒和抗炎效果显著。量子化学的研究表明，丹皮酚离子有可能与组 胺离子相结合而降低内源性组胺的含量，初步揭示了其止痒的机理。综合结果， 该制剂制备工艺合理、质量标准可控、稳定性良好、药效显著。 关键词：良肤软膏 瘙痒 制备工艺 质量标准 药效学 止痒机理 Abstract Liangfu Ointment,which is prepared from effective components of three Chinese herbs,is a transdermal drug delivery system for the treatment of pruritus.In this paper,we did the study of physicalchemical properties of effective components,preparation,quality standard,preliminary stability, pharmacodynamics , and mechanism of anti-pruritus. According to reference,we prepared the extract of Paeonol,Dictamine. Except Dictamine’s quality is controlled by standards made by ourselves. Paeonol has been up to national standards.The study of aqueous solubility showed that they all hardly dissolved in water. And the oil-water partition coefficients of them is 2.49,2.53,which manifested that Paeonol and Dictamine have good transdermal property. Taking classical stability , morphology of dispersed phase and rheology as indicies,we investigate