N-（3-甲基-1-吡咯烷基）-1-丁酮基-乙酰胺的合成研究.pdfVIP

． 100 中国抗生素杂志2010年2月第35卷第2期 文章编号：1001—8689(2010)02．0100—02 N一(3．甲基一1．吡咯烷基)一1一TN基．乙酰胺的合成研究 陶李明 刘文奇 胡玉龙 周 芸 李爱桃 (1湘南学院化学与生命科学系，郴州 423000；2湖南师范大学化学4k：-Y-学院 长沙 410081；3湘南学院基础 医学部，郴州I423000) 摘 要： 以B0C-L-缬氨酸羟基琥珀酰亚胺酯为原料，两步反应合成IL一1R／MyD88．TIR拟似物N．(3．甲基一1一吡咯烷基)．1一丁 酮基 ·乙酰胺，该反应条件温和，操作方便，收率较高，产物结构经NMR和MS得到了确证。 关键词：拟似物；N一(3一甲基一1一吡咯烷基)一丁酮基一乙酰胺 ：合成 中图分类号： O621．6 文献标识码：A StudyonthesynthesisofIL一1R／MyD88一TIRmimicN-(3-methyl一1一OXO一1一 (pyrrolidin-l-y1)butan-2-y1)acetamide TaoLi-ming，，LiuW en—qi，HuYu—long3，ZhouYun andLiAi-tao (1DepartmentofChemistryandLifeScience，XiangnanUniversity,Chenzhou423000； 2CollegeofChemistryandChemicalEngineering，HunanNormalUniversiyt,Changsha410081； 3DepartmentofBasicMedicalScience，XiangnanUniversiyt,Chenzhou423000) ABSTRACTTheIL一1R／MyD88一TIRmimicN—r3-methyl一1一OXO-1一(pyrrolidin一1一y1)butan-2-y1)acetamidewas synthesizedusedBOC—L—valine-hydroxysuccinimideesterastheinitialmaterials．Thereactionwasreadilyperformed withgoodyieldundermildconditionsandconvenientoperations．ThestructurewascharacterizedbyNM R andMS spectrum． KEYWORD Mimic；N—f3一methyl一1一oxo·1一(pyrrolidin一1-y1)butan-2一y1)acetamide；Synthesis 白介素1受体(IL．1R)是广泛参与机体天然和获 反应 、细胞表面黏 附分子分泌 、以及细胞生长和凋 得性免疫应答 的分子llJ，其胞外段可 以与相应配体结 亡 4~『】等。MyD88依赖性信号通路是介导机体天然免 合，通过胞 内段激活细胞内信号转导系统。IL．1R胞 疫和获得性免疫 的重要的信号通路 ，近年还发现该 内段结构与Toll样受体 (TLR)的胞 内区高度同源 ，称 通路也参与多种心血管疾病 的调控 ，如心肌梗死、 为Toll一白介素 1受体区域 (TIR1z【]。当IL一1R胞外段与 缺血再灌注损伤 、心肌肥大 s】等。最近与其他院校 相应配体(~DIL．1C、【IL．1p等)结合后，其胞 内的TIR 合作，合成了一种IL．1R／MyD88．TIR拟似物AS．1并 区即与髓样分化蛋 白88(MyD88)的TIR区形成复合 对其生物功能进行了验证9]『，发现该拟似物可以竞争 体，同时诱导MyD88死亡结构域