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·242· JoumalofPhannaceuticals
中国医药工业杂志Chinese 2013,44(3)
乳化.溶媒萃取法制备阿昔洛韦生物黏附缓释微球及其工艺影响因素
罗文卿,柴妙琳,侯佳朋,胡 星,潘俊木
(智能化递药教育部和全军重点实验室(复旦大学),复旦大学药学院药剂学教研室,上海2叭203)
摘要:采用乙基纤维素(EC)为骨架材料、卡波姆974P为生物黏附材料、丙酮为分散相溶剂、含Span.80的轻质液体石
蜡为连续相,采用乳化.溶媒萃取法制备阿昔洛韦(1)生物黏附缓释微球。考察了1原药粉体的粒径对微球形态、载药量、
包封率及体外释放行为的影响。结果表明,采用较小粒径(50
um)原药可制得包封率较高、突释效应较小的微球。在此
基础上进行了工艺放大试验,并用以进行体内外黏附性和大鼠体内药动学研究。与未添加卡波姆的1.EC微球相比,所制
生物黏附微球在小鼠及大鼠的胃及小肠黏膜表面具有较好的黏附性,显著延长了药物在胃肠道内的滞留时间。大鼠药动
学试验表明,本品与1混悬液相比能显著提高生物利用度。
关键词:阿昔洛韦:乳化一溶媒萃取法;生物黏附微球;工艺放大;药动学
中图分类号:R944.9文献标志码:A 文章编号:1001.8255(2013)03.0242一07
andI胡uenceFactors BioadhesiVe
Pr印aration ofAcycloVir—loadedMicrospheresby
Emulsmcation—S01ventExtractionMethod
LUO Jun+
WbnqiIlg,CHAIMia01in,HOUJi叩eng,HUXing,PAN
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0KeyLdb.嘭SmdrtD阳gDeiivery unive瑙i叻.Minis∞7彭Education&PeopiekAmIyDept.西Phnrm∞删tics.
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bioadhesiVe were emulsi6cation-solventextraction
ABSTRACT:AcycloVir(1)一10adedmicrospheres
preparedby
methodwith as 974P bioadhesiVe as
NF(Cb)as material,acetone
ethylcellulosematrix,Carbopol dispersionphase
and with ascon妇uous in丑uencesthe sizeof
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