塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学.pdfVIP

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2017-08-28 发布于江西
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JournalofPharmaceuticals201 ·475· 中国医药工业杂志Chinese 3，44(5) ，．k銎、。，～钏一猱一塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学陈荣震1，张朝晖1术，胡晶晶2，钟雪彬2，霍立茹2 (1．江苏大学药学院，江苏镇江212013：2．南京长澳医药科技有限公司，江苏南京210038) 摘要：制备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证。建立了大鼠血浆中1的LC—MS测定法，考察1混悬液及1一B一环糊精包合物单剂量(10 mg／kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为。结果表明，1的两种剂型在大鼠体内的 644．2土435．3)和(3 经时过程均符合一室模型，1混悬液及包合物的c…分别为(2 811．0士313．1)p_g／L；AUCo一。8h分别为 957．5士3 (20 040．6)和(3l 086．5士4401．1)gg·h·L。1包合物对1混悬液的相对生物利用度为148．3％。关键词：塞来昔布；环糊精包合物；LC—MS法；药物动力学中图分类号：R944．9文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2013)05—0475—04 of Inclusion PreparationCelecoxib—D—cyclodextrinComplex in andItsPharmacokineticsRats CHEN Liru2 Zhaohui件，HU Xuebin2，HUO Rongzhenl，ZHANGJingjin92，ZHONG COPharmaceutical (』．School 212013，’2 TechnologyLimited,Nanjing210038) ofPharmacy,JiangsuUniversity,ZhenjiangNanjing IR ABSTRACT：The inclusion was andidentifiedbvUVandanalysis． celecoxib．13．cyclodextrincomplexprepared ALC—MSmethodforthedeterminationofcelecoxibinrat wasestablishedto the plasma investigate behaviorafteradministrationofcelecoxib oritsinclusion with of10 ig suspension complexsingledosage mg／kg．The thata modelwassuitableforbothcelecoxib andinclusion resultsshowedolle-compartment suspension complex．TheC。a。