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JournalofPharmaceuticals ·971·
中国医药工业杂志Chinese 2012，43(12)
齐拉西酮有关物质的合成
隋 强，唐超，刘 帅，王小梅，时惠麟
(中国医药工业研究总院上海医药工业研究院，创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海200437)
摘要：为了对抗精神病药齐拉西酮的有关物质进行定量控制，分别合成了美国药典35版(2012)收载的4种有关物质——
氯吲哚啉一2一酮(5)，并经1HNMR和MS确证结构。
关键词：齐拉西酮；抗精神病药；有关物质；合成
中图分类号：R971+．41文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2012)12—0971—03
ofRelatedSubstancesof
Synthesis Ziprasidone
SUI Huilin
Qiang，TANGChao，LIUShuai，WANGXiaomei，SHI
(State Institute
KeyLab．ofNewDrug＆PharmaceuticalProcess，ShanghaiofPharmaceuticalIndustry,
ChinaStateInstitute 200437)
ofPharmaceuticalIndustry,Shanghai
ABSTRACT：Tothe controlof relatedsubstances
perfotinquality antipsychoticdrugziprasidone．four
1
inUSP theirstructureswereconfirmedHNMRandMS．Thesesubstanceswere
35(2012)were
prepared，and by
7一dione(4)and
1-y1]ethyl]．6，6’一dichloro．3一hydroxy一3，3’一biindoline-2，2
KeyWords：ziprasidone；antipsychoticdrug；relatedsubstance；synthesis
齐拉西酮(ziprasidone，1)，化学名为
5．[2．[4一(1，2．苯并异噻唑．3一基)．哌嗪]乙基]一6．
氯．1，3．二氢．2H．吲哚一2一酮，是美国辉瑞公司研
发的非典型抗精神病药，本品作为5．羟色胺和多
巴胺D，两种受体的拮抗剂，疗效好于氟哌啶醇，
引起的锥体外系不良反应程度较轻¨一，长期应用时，
体重增加、血糖及血脂升高等不良反应也较少怛1。
1的异吲哚环稳定性较差，美国药典35版
(2012)中提出了4个有关物质～一碱性条件下开环
收稿日期：2012-06—13
基金项目：国家“重人新药创制”科技重人专项(2011ZX09201-101一
12) 和MS确证结构。
作者简介：隋强(1977一)，男，助理研究员，从事药物合成及新药 参考6．氯吲哚酮的开环方法¨1，用1在氢氧
研发。
Tel：02l227 化钾溶液中水解得到2。实际操作时发现，1不易
万方数据
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