淫羊藿黄酮药代动力学研究进展.pdfVIP

2012年11月 中成药 November2012 ChineseTraditional 第34卷第11期 PatentMedicine V01．34No．11 [综 述] 淫羊藿黄酮药代动力学研究进展 贾晓斌1’2， 钱 浅1’2， 孙 娥2， 崔 莉2 究室，江苏南京210028) 摘要：淫羊藿为我国临床常用补益中药，在心血管和癌症的治疗方面有着广泛应用。本文从淫羊藿的单一成分、提取 液以及复方药三个方面首次对淫羊藿黄酮代谢产物研究和药物动力学模型研究的研究近况进行总结，分析淫羊藿药代 动力学研究的问题以及解决方案，为其进一步研究提供参考。 关键词：淫羊藿黄酮；药代动力学；补益中药 中图分类号：R969．1 文献标志码：A 文章编号：1001—1528(2012)11-2193-05 davidii 淫羊藿EpimediumFranch为我国传统的补益中物体内停留时问。具体内容分别见表1。 药，始载于《神农本草经》，有补肾阳，强筋骨，祛风湿 1．2淫羊藿黄酮药物动力学模型研究药物进入体内后， 的功效。1…。淫羊藿主要的药用成分8位异戊烯基(及其 机体各部位的药物量处于不断变化的过程中，隔室模型的 衍生基团)的黄酮醇苷类，如淫羊藿苷、宝藿苷I(淫羊 研究有利于更好的描述这种复杂的变化过程。助于进行药 藿次苷Ⅱ)、淫羊藿次苷I、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定物结构的改善、处方设计和工艺过程，指导合理的临床用 C等…。现代药理学研究表明淫羊藿黄酮具有防治骨质 药。淫羊藿苷体内分布基本呈二室开放模型，少量实验显 疏、壮阳、抗抑郁症以及抗老年痴呆等功效，还在癌症、 示呈一室开放模型，结合淫羊藿苷的代谢产物研究，可以 心血管疾病等重大疾病防治方面具有重要的应用前 推测淫羊藿苷在体内是以次苷或苷元是形式发挥药效作用。 景¨“”o。淫羊藿有效组分药代动力学的研究对于淫羊藿临 其具体内容分别见表2。另外，刘晓燕∞引通过给人服用XX 床用药以及开发新的药物制剂有着重要的指导意义。因此， 胶囊(淫羊蕾总黄酮提取物)的药动学实验证明淫羊藿次 本文从淫羊藿的单一成分、提取液以及复方药三个方面首 苷Ⅱ在人体内过程符合一室模型，说明淫羊藿次苷Ⅱ在人 次对淫羊藿黄酮药代动力学的研究近况进行总结，探讨了 体内各部位分布速度没有显著性差异。 淫羊藿体内药代动力学研究的问题以及解决方案。 2讨论 1淫羊藿黄酮药代动力学研究 国内外学者对淫羊藿黄酮体内药代动力学过程有了诸 淫羊藿黄酮苷作为淫羊藿活性成分，其体内药代动力 多研究，也取得了一些成果，但是还存在一些问题。 学过程日渐成为热点，但缺乏系统的整理。从淫羊藿活性 2．1 对象比较单一 中药有效成分往往难以确定，其效应 黄酮体内药代动力学的角度对已有的文献报告进行总结归 具有多重性，而且中药是作为一个整体发挥作用的，其中 纳。淫羊藿有效组分研究较为明确，目前其体内的多采用 的某一成分不能完全反映中药的活性。淫羊藿防治骨质疏、 血药浓度法。代谢产物研究多集中于淫羊藿黄酮的单体， 抗肿瘤和改善心血管系统成分涉及单糖苷，多糖苷与苷 体内分布研究则集中于提取液或复方中的单体成分。近年 元一。”1，因此，除了淫羊藿苷、淫羊藿次苷I和淫羊藿次 来，国内外报道淫羊藿黄酮的体内药代动力学过程的文献 苷Ⅱ外，淫羊藿中朝藿定A、朝藿定B和朝藿定c等活性 主要集中在代谢产物鉴定和药物动力学模型研究两个方面。 黄酮的体内过程也应该受到足够的重视，形成全面而系统 1．1 淫羊藿黄酮代谢产物研究药物代谢研究不仅直接影 的表述。 响药物的体内作用方式，而且还会影响药物治疗的安全性， 2．2方法手段比较局限朝藿定A、朝藿定B和朝藿定c 因此，掌握