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海兔毒素10关键合成子Dap的立体专一性合成.pdf
2011年第19卷 合成化学 V01．19，2011
of No．2，194—198
ChineseJournal Chemistry
第2期，194—198 Synthetic
·快递论文·
海兔毒素10关键合成子Dap的立体专一性合成
高 亮，梁兴勇，邓丽敏，杨劲松
(四川大学华西药学院，四川成都610041)
摘要：以Ⅳ．丙酰基．(3R，4S)-3．甲基4．苯基-2一羰基嗯唑啉与Ⅳ-(叔丁氧羰基)-s·脯氨醛为原料，经羟醛缩合反
基．2’．甲基丙基)]4．甲基-5．苯基-2．羰基嗯唑烷酮(6)；6脱去手性辅基，甲基化3’·羟基合成了抗肿瘤活性肽
经1HNMR，oCNMR，IR和MS表征。
关键词：不对称羟醛缩合反应；海兔毒索；抗肿瘤药物；合成
中图分类号：R914．5；0621．3 文献标识码：A
10
ofa ofDolastatin
KeySynthonDap
StereospecificitySynthesis
GAO
Liang，LIANGXing—yong，DENGLi·min，YANGJin—song
ChinaSchoolof
(West University，Chengdu610041，China)
Pharmacy，Siehuan
and sterero—
threechaircenterhi【gII
was aldolcondensation
prepared
slectively by
lidin-2-one ofDolastafin
and(N-tert—butoxycarbonyl)-S-prolinal．Akeysynthon 10，(2R，3R，2’S)·
synthesized
acid(Dap)，was
1
in werecharacterizedH
of3-OHanddechiral 6．Thestructures NMR，
bymethylation agon by
”C andMS．
NMR，IR
aldol
Keywords：asymmetricreaction；Dolastatin；antitumordrug；synthesis
海兔毒素10(D-10，Chart1)是1987年美国
Pettit小组从西印度洋软体动物海兔中
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