二肽基肽酶-4抑制药研究进展.pdfVIP

中国药师　 　 2014年第17卷第4期　 　 China Pharmacist2014,Vol.17　 No.4 ·综　 　 述 · 二肽基肽酶-4 抑制药研究进展 曹凤　 吴方建　 (长江航运总医院药剂科　 武汉430010) 摘　 要　 二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制药是一类新型口服降糖药,可改善血糖控制,并且不会增加体质量和诱发低血糖,在2 型糖尿病的治疗中发挥着越来越重要的作用。 本文对DPP-4 抑制药作用机制、药动学及临床应用等方面的研究进展进行综 述,以期为临床应用提供一定参考。 关键词　 二肽基肽酶-4 抑制药;2 型糖尿病;研究进展 中图分类号:R97　 　 文献标识码:A　 　 文章编号:1008-049X(2014)04-0667-04 Research Progress in Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors Cao Feng,Wu Fangjian (Department of Pharmacy,General Hospital of Yangtze River Shipping,Wuhan430010,China) ABSTRACT　 Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors,a new kind of oral hypoglycemic drugs,can significantly lower blood glu- cose levelsinthepatientswithtype2 diabeteswithoutcommonsideeffectssuchasbodyweightgain,hypoglycemiaandgastrointestinal disturbances. Therefore,DPP-4 inhibitorsplayanincreasinglyimportantroleinthetreatmentoftype2 diabetes. Inthisreview,there- search progress in the action mechanism,pharmacokinetics and clinical applications of DPP-4 inhibitors was summarized in order to provide referencefor the clinical application. KEY WORDS　 DPP-4 inhibitors;Type2 diabetes mellitus;Research progress 　 　 近年来,糖尿病的发病率在全球范围内逐年增高,成为 2　 DPP-4抑制药主要药物 继心血管疾病和肿瘤之后第3位威胁人类健康的慢性综合 目前,DPP-4抑制药已引起世界各大制药公司的关注, [1,2] [6] 性疾病,其中90%以上为2 型糖尿病 。 目前临床上常用 不同类型的小分子DPP-4 抑制药不断涌现 。 最具代表性 的治疗2型糖尿病药物主要有胰岛素、双胍类、噻唑烷二酮 的DPP-4 抑制药主要有:西格列汀(sitagliptin)、维格列汀 类、α-糖苷酶抑制药、磺酰脲类以及非磺酰脲类胰岛素增敏 (vildagliptin)、沙格列汀(saxagliptin)、阿格列汀(alogliptin)、 药等,但随着时间的推移它们的疗效逐渐降低,不能有效控 利格列汀(linagliptin)。 其中,西格列汀、维格列汀和沙格列 制糖尿病的发展,且有不同程度的不良反应。 随着研究的深 汀已在我国上市,阿格列汀和利格列汀已在我国提出临床申 入,许多针对2型糖尿病病因的新靶点不断被开发,其中二 [7] 请 。5种已上市的DPP-