细胞色素P450介导的第二代抗抑郁药的药物相互作用.pdfVIP

-940· 细胞色素P450介导的第二代抗抑郁药的药物相互作用 赵莹莹△(综述)，林凌云※(审校) (汕头大学精神卫生中心，汕头515063) 中图分类号：R96 文献标识码：A 文章编号：1006-2084(2010)06-0940-04 的舍曲林对CtP2D6的抑制作 摘要：第二代抗抑郁药主要在肝脏经细胞色素P450(CYP450)酶代谢，并且不同程度地对 CYP450酶产生抑制，因此该类药物与其他经肝脏CYP450酶代谢的药物合用时会相互作用，并 用较弱，但可能具有剂量依赖 进而影响治疗药物的血药浓度。本文对国内外近年来第二代抗抑郁药与其他精神稃中常见的 性；100mg／d的氟伏沙明对 药物合用时产生的相互作用予以综述。 关键词：抗抑郁药；药物相互作用；细胞色素I450；药物代谢 CYP2D6的抑制轻微。不同于其 他SSRIs的是，氟伏沙明可能主 InteractionsoftheSecond-GenerafionMediated ZHA0 AntidepressantsbyCytochrome!450 ttealth “增叫ng。LINLing-yun．(MentalCenter，ShantouUniversity，Shantou515063，China)要通过抑制CYP2C19而影响1， arcmetabolizedinliverthe P450 Abstract：Thesecond—generationantidepressants by cytochrome callinhibittheCYP todifferentextent80∞toaffect1，l-三氯乙烷的脱甲基反应，国 (CYP450)enzymedrugs isozymea system．These thebloodconcentrationofother articlereviewedthe relevant drugs．This clinically pharmacokineticdrug外早有多位学者研究发现：在体 interactionsbetweenthe andothercolllmorlformentaldiseases second—generationantidepressants drugs inclinical experiences． 内，100ms／d的氟伏沙明可使阿 Key interactions；CytochromeP450；Metabolism words：Second-generationantidepressants；Drug 米替林、丙咪嗪、氯丙咪嗪的血 临床联合用药时，药物对相关代谢酶的诱导或 药浓度上升4倍，并产生不良反应。因此一系列证 抑制被认为是影响酶活性的重要因素。第二代抗抑 据表明SSRIs类药物，尤其是氟西汀、帕罗西汀和氟 郁药对不同细胞色素P450(cytochromeP450， 伏沙明，与三环类抗抑郁药联用时可能使后者血药 CYP450)酶的抑制程度不同，氟西汀是CYP2D6的强浓度升高，并增强药物的镇静、口干、尿潴留等不良 反应。文拉法辛轻微抑制CYP2D6，有研究报道，150 抑制剂，并中度抑制CYP2C9，较弱地抑制CYP2C19、 CYP3A4及CYPlA2；帕罗西汀强抑制CYP2D