IL-2靶向脂质体的处方筛选及药物含量的测定.pdf

重庆医科大学学报2010年第35卷第 4期 (JournalofChongqingMedicalUniversity2010．VO1．35No．4) 一 591一 技术与方法 文章编号：0253—3626(2010)04—0591—03 IL一2靶向脂质体的处方筛选及药物含量的测定 吴镁春 ，朱 莉，王 驰 (重庆医科大学药学院药物化学教研室，重庆 400016) 【摘 要】目的：筛选IL一2靶 向脂质体的最佳处方，并对5一氟尿苷 (5一fluorouridine，5-FUR)前药进行含量测定。方法：应用正交 实验设计选择最佳处方配比；采用紫外分光光度法测定5-FUR前药的含量 ，检测波长为267nm。结果：筛选最佳处方 ：药脂比 为 1：10、磷脂与胆固醇的比例为3：l。5-FUP前药对照品浓度在0．002～0．02m~m／l的范围内与吸收度线性关系良好，回归方程为 v=16．357x+0．007，r=0．9997(n=3)，平均加样 回收率为97．09％，RSD=2．05％(n=3)。样品中5-FUR前药含量为 18．84~18．91 g／ml。结论：该处方设计合理，紫外分光光度法操作简便、稳定性好、结果可靠，可作为IL一2靶向脂质体中5-FUR前药含量测 定方法 。 【关键词】5-FUR前药；正交设计；紫外分光光度法；含量测定 【中国图书分类法分类号】R931 【文献标识码】A 【收稿日期】2009—04—21 SelectionofformulationforIL-2targetingliposomeanddeterminationofdrug contents UMei—chun，etal (DepartmentofPharmacochemistry，CollegeofPharmacy，ChongqingMedicalUniversityj A【bstract]Objective：SelectionoftheoptimalformulationforIL一2targetingliposomeanddetemrinationofcontentofr5-FUR．Methods： orthogonaltestmethodwasusedtoselectiontheoptimal formulation，UV spectr(】ph0tometrywasusedtodeterminethe5-FUR prodrug content，andthedetectionwavelengthwasat267nm．Results：Theoptimalfomr ulationshowedDrug／EPC1：10，EPC／Ch3：1．Theabsorbency andconcentrationof5-FURprodrughadgoodlinearityintherangeof2．0~20．0xIg／mL．Theregressionequationwasy=16．357x+0．007，r= O．9997(n=3)，The5-FURprodrugcontentwas18．84-18．91 g／m1．Theaveragerecoveryratewas97．09％，andRSD=2．05％(n=3)． Conclusion：Formulationwasdesignedreasonablely．Themethodissimple，stableandreliable，whichcanbeusedtodetemr inethe5-FUR prodruginIL一2targetingliposome． K【eywords】5-FURprodmg；Orthogonaldesign；UVspectmphot0metr)；『c0ntentdetermination 5一氟尿苷 (5一fluorouridine，5-FUR)是抗细胞增殖药物， 治疗指数的目的。 肾移植术后常用来抑制急性排斥反应 ，其抗细胞增值活性远 本文报道对 IL一2靶 向5-FUR前药脂质体处方的筛选 高于临床上用的氟尿嘧啶类药物l