药合第八章整理.docVIP

合成设计四大步骤 第一步 目标分子考察：结构特征和理化性质 结构对称性、重复性、稳定性（战地侦察） 第二步 反合成分析：设计各种路线,寻找可得原料, 构建合成树（战略设计） 第三步 反应选择性控制：选择性活化与保护、 化学选择、立体选择、区域选择 （战术方案） 第四步 合成路线评价：确定最佳合成路线 路线短、产率高、原料易得、分离容易、 反应条件易控 反合成分析(Retrosynthetic Analysis ) 目标分子/靶分子(Target Molecule):合成目标物 合成子(Synthons): 反合成分析时，目标分子切割成的片段(Piece)叫合成子 等价物(Equivalent)：与合成子相对应的化合物 合成子的分类 离子合成子： a-合成子(acceptor)——正离子 ( d-合成子(donor)——负离子 ( 自由基合成子: r - 合成子—— 自由基 ( R 周环反应合成子: e - 合成子 —— 分子 反合成子(retrons):反合成分析时 ， 目标分子中宜转化的结构单元 —经典反应为依据的反合成子 反合成子(retrons):反合成分析时 ，目标分子中宜转化的结