3-O-对硝基苯乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成和抗菌活性研究.pdfVIP

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3.O一对硝基苯乙酰基…6O甲基.9.取代吖嗪红霉素A衍生物的 合成和抗菌活性研究 葛涵事,沈舜义 (上海医药工业研究院,上海200040) 1.007)资助 本论文受‘重大新药创制”科技重大专项(项目编号2009ZX0930 摘要:以硫氰酸红霉素为原料,设计并合成了9个3.D-对硝基苯乙酰基石.D.甲基.9.取代 吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活陛试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性白色葡 萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌抗菌滑陛良好,部分化合物对革兰阳性金黄色葡萄球菌、表皮 葡萄球菌和肠球菌也有较强的抗菌活性。 关键词:3.D对硝基苯乙酰基.6.O-甲基.9.取代吖嗪;红霉素A衍生物;合成;抗菌活性 andAntibacterialof Synthesis Activity3一O-(4一nitrophenyl) azine ADerivatives acetyl--6--O·-methyl--9·-substitutedErythromcyin GE Han,SHEN Shun—yi宰 Institute (ShanghaiofPharmaceuticalIndustry,Shanghai200040) ABSTRACT:Ninenew azine erythromycin Aderivativeswere from antibacterialofthetitle synthesizederythromycinthiocyanate.Theactivity was theresultsshowedthatthese exhibitedantibacterial tested/nvitroand compounds compoundsgood tested lanceolatusandGamma Staphylococcusalbus,Diplococcus activityagainst gram-positive ofthe werealsoratheractive against streptococcus.Somecompounds gram-positiveStaphylococcus andEnterococcus. aureus,Staphylococcusepidermidis A Key azine;erythromycin derivatives;synthesis;antibacterialactivity 近年来大环内酯类抗生素的研究取得了较大进展,结构修饰后获得了几类对耐药菌有良好抗 菌活|生的化合物,如酮内酯类、酰内酯和4”.氨基甲酸酯类‘¨。研究结果表明,对红霉素A3.羟基 进行酰化,所得的一系列化合物显示了对红霉素敏感菌良好的抗菌

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