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3.O一对硝基苯乙酰基…6O甲基.9.取代吖嗪红霉素A衍生物的
合成和抗菌活性研究
葛涵事,沈舜义
(上海医药工业研究院,上海200040)
1.007)资助
本论文受‘重大新药创制”科技重大专项(项目编号2009ZX0930
摘要:以硫氰酸红霉素为原料,设计并合成了9个3.D-对硝基苯乙酰基石.D.甲基.9.取代
吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活陛试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性白色葡
萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌抗菌滑陛良好,部分化合物对革兰阳性金黄色葡萄球菌、表皮
葡萄球菌和肠球菌也有较强的抗菌活性。
关键词:3.D对硝基苯乙酰基.6.O-甲基.9.取代吖嗪;红霉素A衍生物;合成;抗菌活性
andAntibacterialof
Synthesis Activity3一O-(4一nitrophenyl)
azine ADerivatives
acetyl--6--O·-methyl--9·-substitutedErythromcyin
GE
Han,SHEN
Shun—yi宰
Institute
(ShanghaiofPharmaceuticalIndustry,Shanghai200040)
ABSTRACT:Ninenew azine
erythromycin
Aderivativeswere from antibacterialofthetitle
synthesizederythromycinthiocyanate.Theactivity
was theresultsshowedthatthese exhibitedantibacterial
tested/nvitroand
compounds compoundsgood
tested lanceolatusandGamma
Staphylococcusalbus,Diplococcus
activityagainst gram-positive
ofthe werealsoratheractive
against
streptococcus.Somecompounds gram-positiveStaphylococcus
andEnterococcus.
aureus,Staphylococcusepidermidis
A
Key azine;erythromycin
derivatives;synthesis;antibacterialactivity
近年来大环内酯类抗生素的研究取得了较大进展,结构修饰后获得了几类对耐药菌有良好抗
菌活|生的化合物,如酮内酯类、酰内酯和4”.氨基甲酸酯类‘¨。研究结果表明,对红霉素A3.羟基
进行酰化,所得的一系列化合物显示了对红霉素敏感菌良好的抗菌
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