α-葡糖苷酶抑制剂DRB的合成研究进展.pdfVIP

第8期 李倩茹，等：d一葡糖苷酶抑制剂DRB的合成研究进展 ·19· 。 {专论与综述j 、… 一 ．一… ～ ／ 一 葡糖苷酶抑制剂DRB的合成研究进展 李倩茹，吕庆銮，王 丽，秦晓楠 (鲁南煤化工研究院，山东 济宁 272000) 摘要：天然产物 a一葡糖苷酶抑制剂可用于治疗糖尿病、癌症等多种疾病。本文综述了人工合成 a一葡糖苷酶抑制剂DRB的多条 合成路线，旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方 向，为类似结构的n一葡糖苷酶抑制剂的合成拓宽思路 。 关键词：a一葡糖苷酶抑制剂；DRB；合成；进展 中图分类号：TQ464．8 文献标识码：A 文章编号：1008—021X(2012)08—0019—02 ResearchProgressintheSynthesisof0【一glucosidaseInhibitorDRB LIQian—ru，LVQing—luan，WANGLi，QINXiao—nan (LunanInstituteofCoalChemicalEngineering，Jining 272000，China) Abstract：Naturalproduct 一glucosidaseinhibitorscanbeusedforthetreatmentofdiabetes，cancerand otherdiseases．Thispaperdiscussedthesynhteticroutesof 一glucosidaseinhibitorDRB toexplorehte futureresearchprioritiesandthedirectionofdevelopmentofthefield，tobroadenourthoughtofrhte synthesisofsimilarstructureofOt—glucosidaseinhibitor． Keywords： 一glucosidaseinhibitor；DRB；synhtesis；progress 仅一葡糖苷酶抑制剂是一类多羟基生物碱，存 近年来，围绕DRB这一 目标产物的合成，建立了多 在于许多植物和微生物中。这类分子对于糖苷酶的 条以不同化合物为起始原料的合成路线。 抑制作用具有生物和药学活性 ，在新陈代谢过程中 1．1 以糖酸内酯为原料 发挥了重要作用 J。由于其在治疗多种疾病如糖 Fleet等 以D一古洛糖酸内酯 1为手性源，先 尿病，癌症中具有潜在应用价值而被广为研究 J。 将四个羟基保护后，用氢化铝锂将内酯还原开环，得 近年来很多天然的或人工合成的多羟基哌啶和多羟 化合物2；后在苄胺的作用下环合，得关键中间体毗 基吡咯烷已成为具有潜在应用价值的 一葡糖苷酶 咯烷3；再经还原、脱保护等步骤得到 DRB(见图 抑制剂，因此引起 了合成界的极大关注 J。 1)。该路线不需建立新的手性中心，只将长链二醇 1 DRB的不对称合成 环合为吡咯烷，再经还原脱除一个羟甲基就得到了 DRB是从桑树 Momsalba中提取出的，它是一 目标产物。 种潜在的葡糖苷酶和真核DNA聚合酶的抑制剂_4]。 0 HO ()H no饼 一 c瑚 图1 以糖酸内酯为原料合成DRB路线 收稿