抗植物病毒活性新农药创制与应用.pdfVIP

抗植物病毒活性新农药创制与应用 宋宝安 杨松金 林红 陈 卓黄荣茂李 卫 国 陈书勤 胡德禹 薛伟，李向阳，蔡学建 贵州大学精细化工研究开发中心，教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室，贵阳550025 摘要：病毒病素有植物 “癌症”之称，是全世界作物生产普遍发生的一类病害，为了解决这一技术难题，我们 依据某些理论模型和仿生考虑，进行了抗病毒剂新的化学结构设计与合成，包括新型氨基膦酸酯衍生物、手性 α-氨基膦酸酯、手性氰基丙烯酸酯、含吡唑、喹唑啉基杂环类化合物、手性硫脲许多不同类型化合物。系统地介 绍高发性α-氨基膦酸酯抗病毒剂-病毒星 （毒氟磷）和氰基丙烯酸酯候选药物GU188发现、开发和应用的研究结 果。对这些抗病毒剂开展了合成路线、加工、生测、田间药效、卫生毒理、残留动态、环境毒理、作用机理研 究，并进行了免疫激活作用机理及构效关系的研究。通过创新激活植物免疫系统作用机制研究发展了对环境友 好、人畜安全、低残留水平的三个新的抗植物病毒剂。 关键词：抗病毒;合成;抗病毒活性 Createandapplicationofnewantiviralagentsforplants SONG BaoanYANGSongJINLinhongCHEN ZhuoHUANGRongmaoLIweiguo CHENShuqing,HUDeyu,XUEWei,LIXiangyang,CAIXuejian CenterforResearchandDevelopmentofFineChemicals,KeyLaboratoryofGreenPesticideand AgriculturalBioengineering,MinistryofEducation,GuizhouUniversity,Guiyang550025,China Abstract:Plantvirusdisease,consideredasPlantCancerinmostplaces,isaworldwidethreattocropproduc tion.Inordertotacklethisimposingproblem,weundertookaprojecttodesignandsynthesisnewchemicalstruc turesaspotentanti-viralagentsbasedonsometheoreticalmodelandbiomimeticconsiderations.Alargenumberof differentclassesofcompoundswhichincludenovela-aminophosphonatederivatives,chirala-aminophosphonates, chiralcyanoacrylates,heterocyclicderivativesfrompyrazoleandquinazolinescaffolds,andchiralthioureaderivatives wereinvestigatedinourresearch.Theresultsofthesestudieswhicharedescribedsystematicallyintroducedthere searchachievementsbyourgrouponthediscovery,development,andapplicationofnovelanti-plantvirusagents e.g.highlyactiveα-aminophosphonateantiviralagentDufulin(Bingduxing)andthepotentiallyusefulcyanoaerylate　 derivativeGU188.Inthiscontext,syntheticrouteoptimization,formulation,bioassay,fieldtrial,healthtoxicolo gy,pesticideresidueanalysis,environmentaltoxicology,andactionmechanismstudiespertainingtothesecom poundswereundertaken;themodeofactionofplantimmuneactivatorwasinvestigatedandtheactivato