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- 2017-08-20 发布于重庆
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第六章 肾上腺素能药物 (Adrenergic Drugs)
肾上腺素能药物包括肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂二类。根据生理效应的不同,肾上腺素能受体可分为α受体和β受体,α受体又可分为α1和α2亚型,β受体又可分为β1和β2亚型。?
????肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋,产生肾上腺素样作用的药物。也称为拟肾上腺素药。按化学结构分类可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。
??(一)苯乙胺类肾上腺素能激动剂
????肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的主要神经递质,为最早发现的肾上腺素能激动剂。进一步研究发现,交感神经兴奋时,神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素(Noradrenaline)。去甲肾上腺素在酶的作用下,转变为肾上腺素。以后又发现了多巴胺(Dopamine), 多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。三者都是内源性物质,对传出神经系统的功能起着主要的介导作用。他们的结构中都含有苯乙胺结构,苯环的3和4位有羟基取代,因此称为儿茶酚胺类。
????对其构效关系的研究,认识到苯乙胺结构是本类药物的基本结构。通过对苯环上取代基、侧链氨基上取代基的改变,发展了多种用于临床的肾上腺素能激动剂。例如:去氧肾上腺素(Phenylephrine)、异丙肾上腺素(Isoprenaline)、克仑特罗(Clenbuterol
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