水溶性树型大分子磁共振成像造影剂研究.pdfVIP

高分子材料科学与工程研讨会 水溶性树型大分子磁共振成像造影剂的研究 鲁小军鄢国平’林正锋 武汉工程大学材料科学与工程学院，武汉，430074 Resonance 磁共振成像(Magnetic Imaging，积I)是一项基于核磁共振原理的先进医学影 像诊断技术，它是利用生物体不同组织在外磁场影响下产生不同的共振信号来成像，目前已 广泛应用于人体多种疾病的检测与早期诊断。磁共振成像造影剂是磁共振成像技术中的重要 组成部分，是用来缩短成像时间，提高成像对比度和清晰度的一种增强对比剂，在临床的MRI 中，30％以上须用磁共振成像造影剂。 现在临床常用的造影剂如二乙三胺五乙酸钆(Gd-DTPA)，是一种小分子离子型造影剂， 体内渗透压较高，易经肾脏代谢后迅速排除，在体内存留时间较短，不具有组织及器官的选 择性和靶向性。将Gd—DTPA键连在生物可降解大分子载体上．形成大分子造影剂，可降低分子 的旋转速率，提高弛豫率，而且能在血管中相对长时间内保持稳定的浓度，有利于血管造影，’ 又称血池造影剂。树型大分子是一类具有高度超支化结构和独特单分散特性的大分子化合物， 且具有大量的表面功能基团，可用作磁共振成像造影剂的载体。 R：伽三)m 肛百_／一F B 焉 G4．0．Gd．DTPA routeof M刚contrast SchemelSyntheticdendritic agentS 本文以1，4，7，10一四氮杂环十二烷…为核，通过丙烯酸甲酯Michael加成和乙二胺酰 胺化重复反应制得卜4代树型大分子化合物，将Gd-DTPA通过活性酯键接在第2代、第4代 树型大分子表面胺基上，制备树型大分子造影剂(Scheme1)。并对树形大分子配体和钆配 合物征进行了。HNIVIR和FT-IR等结构表征(Figurel、2)．由。HNMR分析可得，将占G2．0 为20．6％的G2．O-Gd-DTPA大分子配合物。 与钆离子配合反应的完成情况。每半代的树型大分子外围基团全是．COOCH3，配体分子含有 ．COOH，表现在红外图谱上的酯键吸收峰在1750—1730cm～。而整代的树型大分子外围基团全 138 高分子材料科学与工程研讨会 660-1540 cm～；配体与氧化钆配合 是CONHCH2CH2NH2，不含有酯键，其酰胺键的吸收峰在1 反应后，在1750．1730cm。处的-COOH、-COOCH3吸收峰消失，其羰基吸收峰向低波数偏移， 这表明配体与钆离子形成了配合物，钆离子改变了配体的一些性质。 T{lblel Dataofdendrimer 正在测试树型大分子造影剂的弛豫率，细胞毒性，动物体内分布及磁共振成像实验。与 Gd．DTPA相比，这类水溶性树型大分子磁共振成像造影剂有望用于心血管系统和淋巴系统的 成像。 参考文献 [1】魏俊发，卓仁禧，鄢国平，杜波。l，4，7，10-四氮杂环十二烷的合成研究．高等学校 化学学报，1997．4：658 +‘ forNMR metal relaxation [2]Lauffer