奥美拉唑肠溶微丸的制备及其处方优化.pdfVIP

奥美拉唑肠溶微丸的制备及其处方优化 胡海洋，采华先，陈大为’，葛月宾，马燕(沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳110016) 摘要：目的研制奥美拉唑肠溶微丸。方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了奥蔓拉唑脯溶微丸。并采用正交试验 设计对处方进行了优化。结果所制得的微丸荆在人工胃液中耐酸力良好，在人工腑液中的溶出迅速而且完空。结论有 效地解决了奥美拉唑的稳定性问题，而且制备工艺简单易行，重现性好，值得进一步的工业化生产。 关键词：奥美拉哇；肠溶微丸；挤出滚圆法；流化包衣；正交试验法 4 中图分类号：R943 文献标识码：A 文章编号：1001—2494{2003)10—0780—02 and ofthe ofenteric formulationcoated Preparationoptimization omeprazolepellets cal 110016，China) UniversitN，Shenyang ’Fo thecntericCOated 111eentericcoated ABSTRACr：o耐ECITqE omeprazoleDellets．MEnKIDS devdop omepramlepalets RE- were withextrusion andair-flowcoatingmethodandtheformulationvm orthngonaldesign prepared spheronization optimizedby SUL”ISTheresistancetOacidWaS andthedisqolution。fthe inartificial The good pelletsv瑚quick of was andthe and Itisworth resolved preparation simple，feasible problemc|naepram[e’Sstability effcctivdy proce≈WaS replicable furtherdevelopmentand in applicationindustry KEY mated method；orthngonal WORDS：crrneprazole；entericpdlets；o【tn瞄ion-sphd吼lization；ai卜flowmating design． 奥美拉唑是瑞典Astra公司开发的第一个质子泵抑制荆 采用挤出滚圆造粒机制备微丸。称取处方量药物及辅 (PPI)，其主要应用于消化性溃疡及与胃酸有关的消化系统 料，过筛混合均匀，加水适量制成软材，经挤出筛板(孔径0．8 紊乱性疾病，并具有疗效高、疗程短、耐受性好及复发率低的 mm)挤成直径相当的条状，进滚圆机使颗粒完全滚圆，于 优点【1--2。但是奥美拉唑属于弱碱性化合物，微溶于水．且40℃烘干，取18～24目微丸进行包衣。 其水溶液不稳定，并在酸性水溶液中很快分解。这导致奥美 2，2载药微丸的包农 拉唑与辅料相容性差，可与大多数辅料发生反应，从而影响 采用流化床包衣机包衣。称取药丸适量，置气流包衣装 了奥美拉唑制剂工艺的可行性与重现性。本实验在药物稳 置中，用30％I-IPMC水溶液包隔离衣，40C干燥约10ra