脂质体透皮的研究新进展.pdfVIP

2邓艳萍，刘华屏，李宝芬，等．血浆中己酮可可碱的检测方法及其在药代动力学中的应 用【J】．中国临床药理学杂志，1995，11(2)：107-110 3刘华屏，李宝芬，邓艳萍，等．中国健康志愿者口服多剂量己酮可可碱普通肠溶片的稳 态浓度[J1．1995，11(3)：152-155 脂质体透皮研究新进展 龙晓英 (广东药学院药剂教研室510224) 摘要：目的 通过查阅国外近几年文献，介绍新型脂质体及其透皮吸收研究的新进展。方法 对三 (Niosomes)的组成、制备及透皮吸收的研究进行介绍。结果新型腊质体能增加药物的透皮吸收或增加 脂质体的稳定性。结论新型脂质体有良好的研究应用价值。 关键词脂质体：透皮吸收 自Rymenl971年开始研究脂质体以来，国外已成功开发出阿霉素、两性霉素B及正 定霉素等脂质体注射剂产品。 将药物包封于脂质体经皮给药同样引起众多研究者的极大兴趣。经皮给药体系一直 是药剂学领域研究的热点之一，经皮给药发挥全身性作用具有克服肝首过效应，减少对 胃肠道刺激及胃肠道对药物的灭活等特点；而经皮给药于局部发挥作用，可提高局部药 物浓度，增强疗效，同时减少全身性副作用。但表皮层的屏障作用使很多药物不能通过 这种给药途径发挥疗效，特别是水溶性药物及大分子药物。而脂质体由于其制备材料及 特殊的结构，与传统软膏、乳剂、凝胶相比，能增强透皮效率，还可克服透皮贴剂长期 使用对皮肤的刺激，因此，脂质体成为经皮给药体系新的研究热点。 Mezei在脂质体经皮给药的研究中进行，开创性_[作|lI，20年来很多研究者致力于 这方面的研究，本文对脂质体研究的新进展作一综述。 传统脂质体的主要材料为卵磷脂，由于其容易氧化及水解，造成包封药物的渗漏， 原料难以纯化，价格高，透皮吸收比较局限等，研究者们正在研究其他的脂质体来克服 上述缺点。目前研究的具有脂质体样泡囊结构的新型脂质体的类型主要有三种：变形脂 rNiosomes)。脂质体的类型及组成材料见表1。 表1脂质体的类型及材料 类型 主要材料 传统脂质体(Liposomes) 卵磷脂、胆同醇 变形脂质体(Transfersomes)卵磷脂、胆酸钠 乙醇脂质体(cthosomes) 卵磷脂、乙醇 非离子型表面活性剂、胆固醇 非离子型表面活性剂脂质体(Niosomes) 1．变形脂质体(transfersomes) Transfersomes近年来引起研究者的关注，这种变形体的变形能力比普通脂质体大5 个数董级，可穿过自身大小1／5的小孔，而且山于高度亲水性，可顺水化梯度穿透皮肤； 变形体可转运各种极性及各种分子量的药物药物，包括多肽及蛋白质12I：El Maghraby等 报道薄膜分散法制备的5一氟尿嘧啶Transfersomes及传统脂质体体外透皮研究结果(表 24及36小时的皮肤透 213I)。从表2看出，几种脂质体的包封率接近，但Transfersomes 过量均比传统脂质体有显著提高。 表2脂质体类型与膜透过性 组成 类型 包封24h膜透量相对量 36h膜透量相对量 率(ttgcm。2) (p．gcm’2) 卵磷脂／胆酸钠 变形8．8 32．1 10．2 41．3 8．21 卵磷脂 传统(1) 9．2 2．55 12_3 2．45 卵磷脂，胆固醇 传统(2) 9．6 ＆3 l_2 6．62 1．32 二棕榈酰磷脂酰传统(3) 9．2