马来酸伊索拉啶口腔崩解片的研制_医学论文.docVIP

马来酸伊索拉啶口腔崩解片的研制_医学论文 马来酸伊索拉啶口腔崩解片的研制_医学论文 作者：黄云，王珏，王文喜，蔡燕 【关键词】 口腔崩解片改进单纯形法伊索拉啶 　　［摘要］目的: 研究马来酸伊索拉啶口腔崩解片的最佳处方和工艺。 方法: 选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂，通过湿法制粒压片制备，以体外崩解时间为指标，采用改进单纯形法优化处方，并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标。 结果: 按照优选处方制得的口腔崩解片的体外崩解时间为（9.30±1.06）s，人体口腔内的崩解时间为（53.86±7.43）s，体外释放迅速，5min之内释放近70%。 结论: 本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的伊索拉啶口腔崩解片。 　　 　　［关键词］ 口腔崩解片改进单纯形法伊索拉啶 　　Preparation of orally disintegrating tablets of irsogladine maleate 　　［Abstract］ Objective:To develop the optimal formula and preparation for orally disintegrating tablets of irsogladine maleate.Methods:Microcrys-taline cellulose and low-substituted hydroxypropylcellulose were employed as disintegrants.The tablets were prepared by wet granulation compres-sion method，and the optimal formula was obtained by modified simplex method according to disintegrating time in vitro.The properties of the tablets，such as the time of disintegrating both in vitro and in mouth，and of the dissolution in vitro were determined.Results:The tablets prepared with the optimal formula disintegrate within（9.30±1.06）seconds in vitro，while（53.86±7.43）seconds in mouth.Irsogladine was dissoluted so quickly from the tablets that it almost reached70%within5minutes.Conclusions:The preparation and formula presented in this article brings a promising future in orally disintegrating tablets with favorable properties. 　　［Key words］Orally disintegrating tabletsModified simplex methodIrsogladine 　　口腔崩解片是近年来迅速发展起来的新型口服速释制剂，不需用水或只需少量水就可在口腔中迅速崩解成细颗粒，与普通的固体口服制剂相比，具有吸收快、生物利用度高、服用方便等优点，尤其适合于有吞咽困难的老人和小孩等患者［1］ 。 　　马来酸伊索拉啶是一种高效的胃粘膜保护剂，通过增加胃粘膜内的环磷酸腺苷含量，强化胃粘膜上皮细胞的连结，稳定胃粘膜细胞而发挥细胞防御作用，具有疗效好、剂量小、毒性低、不良反应少等优点［2］ 。该药于1989年在日本上市，1993年我国卫生部批准进口。目前的剂型有注射剂、片剂和胶囊，本文将其制成口腔崩解片，以增加病人的顺应性。 　　1 实验材料 　　1.1 药品和试剂 　　马来酸伊索拉啶（浙江万马药业有限公司）甘露醇（上海政翔化学试剂研究所）阿斯帕坦（上海运宏化工有限公司）聚维酮K30（PVP）、微晶纤维素（MCC）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）均购自湖州展望化学药 业有限公司其它试剂皆为分析纯。 　　1.2 仪器 　　AR-1140型电子分析天平（美国Ohaus公司）ZDY8-重型压片机（远东医药器械有限公司）ZRS-8G智能溶出仪（天津大学无线电厂）YPJ-200B片剂硬度计（上海黄海药检仪器厂）FT-2000片剂脆碎度检查仪（天津大学无线电厂）Helioγ紫外