N-烷基-芳基-N′-(4-芳基噻唑-2-基)-N-糖基胍的合成及生物活性研究.pdfVIP

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2017-08-17 发布于江西
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N-烷基-芳基-N′-(4-芳基噻唑-2-基)-N-糖基胍的合成及生物活性研究.pdf

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N-烷基-芳基-N′-(4-芳基噻唑-2-基)-N-糖基胍的合成及生物活性研究.pdf

2005年第25卷有机化学、，b1．25．2005 第9期，1066～1070 ChineseJ0umalof O唱anicCheIllis廿y 研究论文· M烷基／芳基·／＼／L(4一芳基噻唑·2-基)-／＼／’，_糖基胍的合成及生物活性研究史合方a 曹玲华‰风6 (。新疆大学化学化工学院乌鲁木齐830046) (6南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071) (4a～4e，5a～5e)．所有新化合物的结构均经IR，1HNMR，Ms谱和元素分析证实，所得产物均为伊构型．生物活性测试结果表明，化合物4b和5d对HⅣ．1PR表现出了较高的抑制活性．关键词糖基异硫氰酸酯；糖基硫脲；糖基胍；生物活性 and Synthesis BIologicaIActi、，ity GUanidineS ，＼，’，一glyCOSyl sHI，He—Fan旷CAO，Ling．Hua水’4，6 (4(bf胞gP (6口据j劬上46Dm幻拶D，z刀PmPn幻．D，g口nfcC讫Pmfsf，y，Ⅳa，z七谢E历如口坶f机孔口形拥3DDD刀) AbstractThereactionof 2-aIIlino-4- 2，3，4，6-tetra—D-acetyl侈一D—91ucopy砌osylisomiocyanate(1)aJld menreactedwitll aIIlineinthe arylmiazoles(2a～2b)gaveglucosyltllioureas3a～3b，w11ich alkyl／aryl of toaf约rdaseriesof presenceHgCl2 guanidines NMR (4a～4eand stmcturesoftllenew wereestablishedonthebasisofIR，1H 5a～5e)．The compounds and aIld MS aIldall a11ti．HIVantibacte曲lactivitiesofthese spec仃a compoundstook口．configuration．The havebeen 4baIld5dshowedanti．HIV compoundsevaluated．Compounds activity． Keywords actiVity 胍类化合物具有抗病毒、杀菌退热、刺激肌肉等功们用四乙酰化的葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2．氨基．4．芳能【l】．许多胍类化合物已作为药物被使用，用于降血压【2J、降血糖【3】、抗病毒等；近年来又发现胍具有抗流感、在氯化汞存在下与伯胺反应，一步合成糖基胍类化合物抗HIV等活性[4]．糖类是自然界中存在最广泛的生物分10个，合成路线见Sche