苯环上含3-三苯锗基-2-甲基丙氧羰基的双酰肼类化合物的合成与生物活性研究.pdfVIP

C．08 苯环上含3一三苯锗基一2一甲基丙氧羰基的 双酰肼类化合物的合成和生物活性研究 汪清民， 黄润秋· (南开大学元素有机化学研究所，元素有机化学国家重点实验室，天律，300071) 摘要 1988年，英国罗姆哈斯公司报道了第一类非类固醇结构的蜕皮激素活性类似物一双 酰肼化合物，这类完全新型的昆虫生长调节剂具有独特的作用方式一千扰昆虫的蜕皮过 程。酰肼类昆虫生长调节剂的构效关系研究结果表明，双酰肼类化合物的杀幼虫活性随 分子的疏水性增大而显著增大的事实。有机锗化合物一般疏水性好，而且具有变价，即 有机锗化合物已证实存在四、五、六配位，它的毒性很小。尤其3．三苯锗丙酸及其衍生 物经常表现出特异的生物活性。因此，为了寻找新的昆虫生长调节剂，设计并合成了下 面的目标化合物。这类化合物用如下两种方法合成： 第一种方法。PhaGeCH2CHMeC02H 坠些!型，Ph3GeCH2CHMeCH，oH 。芝 一 OiC ◎ 州№ № 阻 州．c峭№ k 甄 口《．。 州№ 百0一◎◎ 9蕾G。 叼H O O ／C。N—NH‘C @讹， pfl30C啦C眦a20H C-Cl 第二种方法： on 略o……一惫一b 十◎卜球一M旬 -109． pptn浓度下 目标化合物没有昆虫生长调节活性，但表现出一定的杀菌活性。在500 目标化合物对番茄早疫的抑菌率为33．3％。 关键词酰肼类化合物，蜕皮，3．三苯锗基．2．甲基丙氧羰基，农药，昆虫生长调节剂 参考文献 G．R．Science，1988，241，470． 『11 K．D．，SlaweckiR．A．，Carlson Wing K．D．Science，1988，241，467． [2】 Wing J．RHeteroatom z．G，HuangQ，ChengChem．，2001，12例，68 [3】 WangQ．M．，Li Chem．，2001，637-639，94． Q．M．，OrganometaL [4】HuangR．Q．，Wang Q．M．，YeY．，ZengQ．，Zeng 【5】Wang Z．Heteroatom Q．，Chen Chem．，1999，10例，5． Q．M．，Zeng [6】 Wang J．S．MainGroupMetalChem．，2001，24例，235-238 [7】MaY．Q．，Li Tetrahedron RQ Let．，2001，42，8881-8883． [8】8 WangQ．M．，Huang Tetrahedron Q R．Q Let．，2000，41，3153—3155． [9】 WangM．，Huang