2-氰基-3-取代苯基-3-取代氨基丙烯酰胺类化合物的合成与除草活性研究.pdfVIP

第五届新农药创制交流会 2一氰基-3-取代苯基-3-取代氨基丙烯酰胺类化合物 的合成和除草活性研究 王风云郭丽琴马海军李长乐胡恩宇 (墨家南方农药刨制中心江苏基地南京210036) 摘要：本文以2-氟基．3．甲氧基．3．取代苯基丙烯腑为起始物，合成了11个3-取代氨基·3-取代苯基·2·氰基丙烯酰 胺类化合物．初步的生测结果表明：该类化合物中JS300具有一定的除草活性· 关键词：丙烯腈． 丙烯酰胺， 除草活性 1．前言 ／CN =—r＼ 池。 C02R ≮。 ◎ X X k拶 US US 4，586，954 4，623，384 以上专利中报道的某些化合物以4．48kg／hm2茎叶处理．可以防治狗尾、稗草、野燕麦。本 文选择上述专利的丙烯酰胺为先导化合物．合成具有下列结构(I)通式的化合物，并对此类化合物 进行生物活性筛选，发现该类化台物中JS300具有一定的除草活性，进行了多次重复复筛(活体) 试验，结果表明化合物JS300在500 g／hm2剂量下，进行芽前处理，可防治部分阔叶杂草及禾本 科杂草。 R NHY R’NH CN (1) 2．合成 2．1仪器与试刺 P5050气质 B一540数字显示熔点仪，温度未校正：AM--500型超导核磁共振仪；GCMS-Q 联用仪。 2．2合成路线 以JS300号化合物为例，介绍2．氰基．3．取代胺基．3．取代苯基丙烯酰胺类化合物的合成。 2．2．1 对氯苯甲酰丙二腈的制各11)Pl (1)反应方程式： ，CN ，CN CI+H2 c、cN c-cN C C (2)实验操作步骤： ．221· 第五屉耩农药创制交流会 后．蒸去溶剂，粉红色的钠盐用200ml 2N硫酸处理，固体过滤，乙酸乙酯重结晶，得到9．89产品 对氯苯甲酰丙二腈，收率97％．熔点：181-183=。 121 2．2．2对氯苯基(甲氧基)甲叉丙二腈的制备【’I (I)反应方程式： CI ，CN CN c、cN+(CH3)2SO‘—— CN