同位素示踪技术在农药学研究中应用.pdfVIP

研究综述 195 同位素示踪技术在农药学研究中的应用’ 折冬梅” 黄殷良李凤敏 (中国农业科学院植物保护研究所农业部农药化学与 应用技术重点开放实验室，北京100193) tracer 网位素示踪法(isatopicmethod)将可探测的放射性或菲故射性核素添入化学、 生物或物理系统中，标记研究材料，以便追踪发生的过程、运行状况或研究物质结构等的 科学手段。同位素示踪技术通过核物理仪器、仪表的探测和核化学的分析所获得的信息和 数据，来阐明自然界各种复杂体系(宏观或微观)中物质的运动和变化规律。它的特点 是：灵敏、准确和分辨率高以及活体测量等，该技术已成为在农业及生物科学研究中直接 或间接获得信息和依据的重要手段，并且在某些研究方面显示出其他技术无法替代或无法 比拟的优势。 素示踪技术对生命科学的发展起到巨大加速作用。生命科学中许多具有里程碑的重大发 现，都与同位素示踪技术的科学应用相关：例虹1935年，美禺科学家桑恩海默 和33P作标记，研究噬菌体侵染细菌，发现了病毒的复制机制和遗传结构，证明了遗传物 质是DNA而不是蛋白质¨]。著名科学家Hemihon曾对同位素示踪技术做了这样的评价： “它对生命科学发展中所作的贡献仅次于显微镜发明”。国际原子能机构(IAEA)在一份 公报中也曾提到：“从技术的影响和广度而言，可能只有现代电子学和信息技术才能与同 位素技术裙比。”¨- 同位素示踪技术对农药学的发展同样起到巨大的推动作用，农药学发展到今天，同位 素示踪技术已经渗透到农药学的大部分领域：从农药的创制到应用、环境归趋、作用机 理、吸收传导、代谢降解等。同位素示踪技术简化了有机物在复杂生命体系中的行为研 究，提供了最灵敏、最直观、最为简便的方法和手段。同位素示踪技术在农药学中的应 用，可简单概括如下： l新杀虫化合物活性离体筛选 一个农药品种的开发，耗资巨大。据统计大约1亿个化合物中才能选出一个品种，最 ·南国家科技支撑计划2006BAF07803资助 dmshe@ippeaas．cn 植物保护科技创新与发展 终成为农药。但是许多品种由于对哺乳动物高毒或致畸等原因，在已经应用于农业生产之 后，被迫停用，造成开发的巨大浪费。比如德国的拜耳公司合成的对氧磷，丙氟磷都是因 为毒性过高没有发展成为商品；美国生产的除草剂杀草强急性毒性试验属低毒农药，后来 发现能引起鼠类甲状腺癌、皮肤癌、被迫撤销登记，蒙受近2亿美元的损失。 同位素示踪技术的应用使农药创制过程中，利用离体筛选技术，通过分离杀虫剂作用 受体，于该受体的同位素标记化合物为标准(目前多以氚标记)，测定其他化合物的相对 离体活性，特别是研究哺乳动物与昆虫之间的选择活性(LD，。哺乳动物／LD∞昆虫)，探索 哺乳动物与昆虫杀虫剂受体之间’的差异，结合分子生物学的相关研究可寻求新的杀虫剂 作用靶标，筛选出高效、安全的杀虫剂，增加开发的目标性，极大的降低农药创制、开发 成本。此项技术在El本、美国、德国等农药发达的国家已广泛采用．成功地开发出吡虫 啉、锐津特等产品。我国尚在技术摸索与设施完善阶段¨-。 2农药的作用机理研究 经生物筛选的高农药活性品种化合物，具有开发价值，则需利用同位素标记的化合 物，通往离体或活体的施药、分离、分析测定，确定药剂在作用靶标生物的作用位点或抑 制目标，研究化合物的作用机理和作用方式。此实验主要有创制企业或科研所进行。特别 是开发结构新颖的化合物，在作用靶标和作用位点未知的情况下，需要对所有有害生物中 已知的靶标酶、蛋白等逐一排查，确定作用机理。例如：Roeder等利用放射性同位素氚 J。通过同位素示踪技术，不仅 [3H]，测得蝗虫神经组织中有章鱼胺拮抗剂的结合部位M 可确定杀虫剂的作用机理，而且为蝗虫专用杀虫剂的生物合理设计及开发提供新思路。 3农药在动植物体内的吸收、传导和分布 此类研究在国内外非常普遍。利用同位素示踪技术的活体研究和自显影成像技术，可 非常直观地确定药剂在动植物体内的分布情况。新产品可确定其在植物中的内吸、上下传 导等特性，为田间施药提供