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Monastrol衍生物的合成和抗肿瘤研究
广兵1高小平1田雅娟2张国林2
(1地奥集团新药部610041；2中国科学院成都生物研究所610041)
Monastrol是在两种表型筛选中发现的抑制有丝分裂过程中纺锤体双极化，而不作用于微管蛋白的小分
行了研究。
．矿 9，
一 ’
8雄诹
A #
Nb-md ll,-C_I．OCYH’atal．P．-O．S
尽管monastrol并未显示较高的抗肿瘤活性，但可作为抗肿瘤的先导化台物进行系列衍生化，有关的工
作正在进行中。(参考文献略)
J一
6一[2一(4一苯甲基哌嗪基)乙酰氨基】一3，4一二氢一2(1H
喹啉酮衍生物的合成及正性肌力活性研究
朴虎日 奎哲山赵立明 张春波姜英子(吉林省延进大学药学院吉林133000)
行了报道。朴虎日等设计合成并筛选出了具有较强正性肌力活性且选择性很高的化合物苄哌嚷乙酰氨基喹
啉酮，但强度比米力农弱。为进一步提高活性，本文改变其苄基苯环上的取代基，设计合成了14个新的取代
苄哌喹酮衍生物并进行了生物活性试验。结果表明，其中8个化台物体外药理试验中显示出比米力农更强
的正性肌力活性。
l合成路线
其制备方法为以苯胺为起始原料，经酰化、环合、硝化及氢化还原得6一氨基一3，4一二氢一2(1H)一喹
啉酮后用氯乙酰氯酰化，再与各种取代哌嗪反应，制得目标化合物，反应式见(Fig．1)。各种单取代哌嗪则按
文献方法将水合哌嗪与不同取代的卤苄反应制得。
Routeof
F-g．1 synt_h曲
2实验部分
熔点用毛细管法测定，温度计未校正。所用试剂均为分析纯。红外光谱仪为Fr—IRl801．KBr压片
法；核磁共振仪为JEOLFX一900型，TMS为内标；元素分析仪为Carbalo一1106型。
2．1 6一氨基一3，4一二氢一2(1H)一喹啉酮(4)的制备
按文献合成，收率为58％(以苯胺计)，mpl75～177C。
100
j
2．2 6一氯乙酰胺基一3，4一二氢一2(1H)一喹啉酮(5)的制备
烷中，搅拌下回流反应6h，冷却，过滤，用少量95％乙醇洗，水洗，干燥，得白色固体11．29，收率为95．8％，
55．35，H4．65，N
N202CI，理论值(％)：C 11．74；实测值(96)：C55．3l，H
mp223--225*C。元素分析：calH11
2．3 6叫4一(2一溴苯甲基)一1一哌嗪乙酰氨基]一3，4一二氢一2(1H)一喹啉酮的制备
0．929淡黄色固体。
Tab．1和Tab．2。
T曲．1 PHR9901～9914
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