中药胃肠安丸给药后木香烃内酯及去氢木香内酯药代动力学研究.pdfVIP

2015年3月I第40卷第6期 凰置葱蠢盎 Vo1．40，No．6lMarch，2015 中药 胃肠安丸给药后木香烃 内酯及去氢木香 内酯 药代动力学研究 张静泽 ，王磊 ，金兆祥 ，曲卓 ，陈钰玲 ，高文远 (1．武警后勤学院武警部队特需药物研发中心，天津 300309； 2．天津中新药业集团股份有限公司 乐仁堂制药厂，天津 300380； 3．天津大学 药物科学与技术学院，天津 300072) [摘要] 采用 HPLC．MS／MS多反应监测(MRM)定量分析，以地西泮为内标物在正离子模式条件下建立血样中木香烃内酯 (Co)及去氢木香内酯 (De)药物浓度的测定方法 ，探讨 胃肠安丸口服给药后倍半萜内酯类成分co及 De的药代动力学过程， 为进一步揭示 胃肠安丸抗腹泻作用的物质基础提供理论依据。血浆样品中Co在 0．7000～769．7 g·L～，De在 2．510～ 956．0txg·L 线性关系良好；且精密度 、稳定性及提取回收率实验结果表明该类成分血药浓度的测定方法稳定可靠。经测定 口服给药后 C0及 De血药浓度均随给药剂量的增加而增大， 在 10．65～12．98h，表明倍半萜内酯类成分血药浓度达峰值 时间较晚，co及Dec…分别为3．750～5．450，15．34—44．52txg·L～；Co及 De在体内吸收符合一室开放模型，其体内血药浓 度达峰值所需时间较长 ，为揭示 胃肠安丸作用物质基础及指导临床用药提供实验依据。 [关键词] 胃肠安丸；木香烃内酯；去氢木香内酯；药代动力学 Pharmacokineticsstudyoncostunolideand dehydrocostuslactoneafter administration oftraditionalChinesemedicineW eichanganpills ZHANGJing．ze，WANGLei，JINZhao—xiang，QUZhuo，CHENYu—ling，GAOWen-yuan (1．SpecialMilitaryDrugRDCenter，LogutcisUniversityofChinesePeoplesArmedPoliceForces，Tianjin300309，China； 2．TianjinLerentangPharmaceuticalFactory，TianjinZhongxinPharmaceuticalsGroupCo．，Ltd．，Tianjin300380，China ； 3．SchoolofPharmaceutcialScienceandTechnology，TianjinUniversity，Tianjin300072，China) [Abstract] AHPLC-MS／MSmultiple—reactionmonitoring(MRM)quantitativeanalysiswasmadetoestablishadeterminationmeth· odfordrugconcentrationsofcostunolide(Co)anddehydrocostuslactone(De)inbloodsamplesinthepositiveionmode，withdiaze— pam astheinternalstandardsubstnace，inordertostudythepharmacokineticprocessofsesquiterpenelactonescostunolideand de- hydrocostuslactoneaftertheoraladministrationofWeichanganpills，andprovideantheoreticalbasisforfurtherstudiesonthesub． stancebasisfortheanti—diarrheaeffectofWeichanganpills．Inthebloodsamples，CoandDeshowedagoodlinearitywihtinconcen- trationranges0．7000-7