中西医结合背景下“中药微观复方”论的提出.pdfVIP

表6 各给药途径的AUC。枷骱．岫比较及生物利用度的计算 Tab6 d．仟e旧ntadmjnistrationroutesandthecaIculationof AUCo—i而niteof bIoavailab¨时 Caudal portal Hepatic 0raladrninistration adminj8tIation adminisn丑tion AuC0一i曲m(PL) 109．3土46．05 445．9±140．42 225．2±28．80 FPL 24．5l％ 100％ 50．5l％ AUCo一砌豳(凹) 37．79±10．03 250．1±91．56 一 生! !!：!!丝 !旦竺丝 二 detected 一：Not 实验条件下，约49．49％的PL于首过肝脏时被代谢，约26．00％的PL被胃肠道代谢。 对首过效应结果进行综合考虑，由于PL口服途径AUc较QN大，说明PL中的药物吸收入血的量较大；而 由肝门静脉给药的实验结果可知，PL肝脏代谢程度较大，因此说明口服途径下，即使PL存在着一定的肝脏首 过效应，但由于PL促进了药物的胃肠道吸收，增加了药物的吸收程度，因此其Auc显著高于QN。 3讨论 3．1 相对生物利用度测定中，对照组采用市售药品微粉化黄体酮胶丸，但因胶丸无法灌胃给药，故将胶 丸内痞物取出用1，2一丙二醇溶解后，制成溶液，且经含量测定，确定其中药物含量为5mg／IIll后，再按 54mg／kg的量进行灌胃给药。 3．2 QN因内容物为油溶液，尽管用丙二醇提取出内容物，但仍存在少量油滴，所以导致肝门静脉给药 后代谢减慢，体内过程误差较大，因此未进行QN的肝门静脉给药。 3．3 黄体酮属机体内天然存在的一种孕激素，故进行PL的生物利用度测定具有较大的难度，本实验采 用大鼠卵巢摘除术，并测定给药零时大鼠体内的黄体酮浓度以对给药后浓度作以校正，可有效地避免内源性黄 体酮的干扰。 3．4 采用灌胃、肝门静脉、外周静脉三种给药途径给药，同时以药物外周静脉给药时药物的生物利用度 定为100％，求得不同给药途径的生物利用度，就可方便地求出药物在胃肠及肝中的代谢情况。 REFERENCES H [1]xuB．M加靴灯胱d幻妇(纳米医药)[M]．Beijing：Qing}IuaulliversityPress，2004：251～252 krraineA． D． Micronized ClinicalindicationsaIld 2] Fitzpatrick，M．D，AndrewGood，M． progester；0ne： wim treatments current J comparison I．F台n泐yon矗s招矗f如竹1999，72(3)：389—397 de aIld in S把卜 [3]Dominiqueziegler，RenatoFaIlchin．Pro|笋stemneprogestins：印plicationsg)rnecolog)r[J]． 。池．2000．65：67l一679 Micmnized res，M．D．OraJ [4]B11lnodeligIli RachelA．