10传出神经系统药物.ppt

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二 胆碱酯酶抑制药 二.难逆性抗胆碱酯酶药 二 胆碱酯酶抑制药 中毒表现 1.急性中毒:M样症状、N样症状,中枢症状。 M样症状 ①缩瞳,严重者几乎全部出现,早期可能不出现 ②腺体分泌增多,重者可口吐白沫,大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加,致呼吸困难 ④胃肠道,恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统,因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统,M样作用,起心率减慢和血压下降 N样作用,有时也可引起血压升高 二 胆碱酯酶抑制药 N样症状 ①N1受体被激动,神经节兴奋。   在胃肠道、腺体、眼等方面,结果和M样一致   在心血管,心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动,骨骼肌兴奋,肌束颤动   常自小肌肉如眼睑始,严重者呼吸肌麻痹死亡 中枢症状:脑内Ach含量升高,先兴奋,后抑制, 可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。 2.慢性毒性:神经衰弱征候群和腹胀、多汗等 二 胆碱酯酶抑制药 中毒解救 1.迅速消除毒物 2.积极使用解毒药  ①阿托品,迅速解除M样症状,使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节,但不能制止骨骼肌震颤  ②胆碱酯酶复活药,当胆碱酯酶复活后,机体可  恢复对阿托品的敏感性,易发生阿托品中毒。 二 胆碱酯酶抑制药 乙酰胆碱 胆碱 + 乙酸 胆碱酯酶 有机磷酸酯 胆碱酯酶 复活剂 受体 阿托品   碘解磷定 三 胆碱酯酶复活药 解毒特点  1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异   对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好   对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差   对乐果中毒则无效。  2.对骨骼肌作用最明显,迅速制止肌束颤动。  3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱,应与阿托品合用 4.对老化酶无效,应及早用药 其他药物:氯磷定,双解磷,双复磷 三 胆碱酯酶复活药 胆碱受体阻断药 一 M受体阻断药 二 N1受体阻断药 三 N2受体阻断药 第三节 胆碱受体阻断药 一 M受体阻断药 一.阿托品类生物碱 洋金花 唐古特 莨菪 莨菪 阿托品 作用机制:竞争性阻断M受体,大剂量阻断N1受体  药理作用与临床应用: 1抑制腺体分泌,唾液和汗腺最敏感   可用于麻醉前给药,防止分泌物阻塞气道 2眼,松弛括约肌,扩瞳、眼内压升高,调节麻痹   用于虹膜睫状体炎,验光配镜,眼底检查 3平滑肌,松弛内脏平滑肌,解除平滑肌痉挛   用于各种内脏绞痛,常与哌替啶合用 一 M受体阻断药 一 M受体阻断药 4心脏,加快心率,解除迷走神经对心脏的抑制  ①加快房室传导,可用于治疗缓慢型心律失常 ②部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢  5血管,大剂量扩张血管,与抗M胆碱作用无关    可用于抗休克,改善微循环 6大剂量兴奋中枢神经系统,严重中毒后转为抑制 7解救有机磷酸酯中毒 一 M受体阻断药 脑神经中最长,分布最广的一对,支配呼吸,消化系统器官及心脏等 8剂量与活性关系  腺体分泌减少  瞳孔扩大和调节麻痹  膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降  心率加快  中毒剂量则出现中枢作用 不良反应:无用的药理活性 中毒解救:一般解救+毒扁豆碱/地西泮 不合理用药的分析:老年人服敌敌畏;慢性胃溃疡;合用阿托品和异丙嗪 剂 量 增 加 一 M受体阻断药   山莨菪碱 和阿托品相比  1.选择性解除血管痉挛,可用于感染中毒性休克 2.选择性解除平滑肌痉挛,可用于内脏绞痛 东莨菪碱 和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药,晕动病,镇吐作用。 2.中枢抗胆碱作用,可用于帕金森病(苯海索) 一 M受体阻断药 二.阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药,用于眼科检查 一 M受体阻断药 2.合成解痉药 ①季胺类 溴丙胺太林(普鲁本辛) A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌 B 胃、十二指肠溃疡;遗尿症;妊娠呕吐 ②叔胺类 贝那替嗪(胃复康) A 缓解平滑肌痉挛,抑制胃液分泌 B 安定作用 C 适于兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动 亢进或膀胱刺激症状者 一 M受体阻断药 第十六章 传出神经系统药物 一 引言 一.神经系统的分类 神经系统 中枢神经 外周神经 按解剖分 按功能分 脑神经 12对 脊神经 31对 感经(传入)神经 运动(传出)神经 脑 脊髓 延髓、脑桥、中脑 间脑、小脑、大脑 传出神经 自主神经 非随意 运动神经 随意 交感神经 副交感神经 支配骨骼肌 支配心脏、平滑肌和腺体等效应器 节前 短 节后 长 节前 长 节后 短 按解剖学分 一 引言 一 引言 二.神经系统的基本概

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