中药活性成分和其生物技术研究进展.pdfVIP

中药活性成分及其生物技术研究进展 钟华，潘林梅，沈强，郭立玮，付廷明，樊文玲 （南京中医药大学，南京 210029 ） [摘要] 目的：研究中药活性成分及其生物技术发展近况。 方法：采用聚类分析的方法，对中药活性成分 的结构分类、药理学、特色及其生物技术运用和专利保护进行了研究。结果：中药活性成分是中药现代化 的核心组成部分，生物技术使其具有所期望的品质、特性。结论：中药活性成分及其生物技术的深入研究 开发，可推进中药现代化进程。 [关键词] 中药活性成分 ；生物技术；聚类分析 中药活性成分及其生物技术研究是中药现代化的重要组成部分: 一方面, 中药活性成分 是中药治疗与预防疾病的物质基础,也是药物学家寻找新的药理活性分子的重要来源。目前 已经从中药中分离纯化出数以万计的活性化合物,其中许多化合物被成功地开发成为药物,诸 如青蒿素、麻黄碱、紫杉醇等。这些活性成分既在现代化中药的制造和生产中起到标准化作 [1]另一方面, 随着对中药活性成分应用研 用, 同时也是中药复方专利最重要的核心组成部分。 究的深入,对天然活性成分的实际需求不断增加，但由于药用资源的贫乏和中药活性成分含 量偏低的限制,常规方法已很难实现这一目标, 现代生物技术为此开辟了一条十分广阔的新 途径，使中药活性成分具有所期望的品质、特性，在中药现代化研究领域具有广阔的应用前 景。[2-3] 1 中药活性成分 1.1 中药活性成分的结构分类 中药活性成分种类繁多，主要包括皂苷类、苷类、内酯类、萜类、酚类、黄酮类, 生物 碱类、醌类、多糖类、蛋白质及多肽类等。如皂苷类:人参中分得的抗肿瘤活性成分人参皂 苷 Rg3 ；苷类:枸杞子中花色苷含量特别丰富，其花青素及其同类化合物实验显示有显著的 抗菌活性[4] ；内酯类:雷公藤中分离得到了雷公藤内酯系一种环氧二萜内酯,对系统性红斑狼 [5] 疮、风湿性关节炎、变应性皮炎及哮喘等有治疗作用 ；萜类:苔藓中的萜类化合物具有杀 虫、抗菌、神经营养、减少体脂含量和肌肉放松等作用[6] ；酚类:姜黄中的姜黄素是一种抗 惊厥剂和抗氧化活性的天然产物[7] ；黄酮类:葛根中葛根素治疗心血管病有特效；生物碱类: 汉防己甲素是从防己科植物粉防己的干燥块根中提取的双苄基异喹啉生物碱,具有镇痛、消 炎、降压以及抗菌等药理作用[8] ；醌类:丹参是治疗心、脑血管疾病的传统中药,其有效成分 丹参酮为结晶性菲醌类化合物[9] ；多糖类:黄芪多糖在抗动脉粥样硬化和脂代谢紊乱方面有 其独特的疗效,能促进前脂肪细胞的增殖,增加脂质的积累,加速前脂肪细胞的终末分化[10] ；蛋 白质类:天花粉蛋白是从中药栝楼根中提取的活性成分,具有免疫调节、抗肿瘤、抗免疫缺陷 病毒等药理学活性[11],并有实验提示天花粉蛋白可诱导 HeLa 细胞凋亡[12] ；多肽类:水蛭中水 [13] 蛭素是由 65 或 66 个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽),有很强的抗凝化瘀作用 。 1.2 中药活性成分研究进展 1.2.1 药理学聚类研究 根据“物以类聚” 的道理，对中药活性成分的药理进行聚类研究。据报 道雷公藤多苷等二十余种中药活性成分有抗炎和免疫调节作用 [14] ；没食子酸盐等十余种中 药活性成分能抑制多次炎症和降低分子介质关节炎的严重程度[15] ；小檗碱等十余种中药活 性成分对细胞色素 P450 有调控作用[16] ；蔡宇等[17]基于聚类分析对中药活性成分逆转 HL60/HTM 耐药性进行了评价研究；毕肖林等[18]研究肠道中的转运蛋白和代谢酶对中药活 性物质的影响,可以更好的理解中药活性物质的体内吸收过程 , 明确其吸收机制；蒋怀周等[19] 采用系统生物学的策略和方法，对中药活性成分代谢组学