药用辅料在创新药物制剂开发中的应用.docVIP

药用辅料在创新药物制剂开发中的应用 黄胜炎　　上海医药工业研究院 　　　　新近，国外批准上市的药物新制剂呈现如下特点：制备技术创新---如利用碳酸氢钠代替肠溶包衣、非再吸收注射植入剂作为修整皮肤皱纹永久性支撑结构、热辅助控释（controlled heat-assisted drug delivery，CHADD）技术促进局麻药透皮吸收、抗体片段结合提高靶向给药的选择性、纳米粒技术革除不良反应严重的溶媒、靶向显影和抗体包涂支架等；给药途径创新（如胰岛素口腔喷雾与粉末吸入给药、芬太尼口腔粘膜粘贴给药、沙替菲克口腔喷雾给药、铁鳌合剂一日1次口服给药、草过敏免疫治疗剂舌下给药、地西泮直肠给药、氟轻松玻璃体内植入给药和醋酸阿奈他弗眼后给药等）；减少口服给药服用次数创新（如口服片剂一月1次）；包装创新（如糠酸莫米松粉雾剂采用获DuPont创新包装奖的容器灌装和白蛋白输液革除使用了50余年的玻瓶采用塑袋灌装）。创新药物制剂的开发，离不开辅料的应用。性能优良的辅料给制药工业带来勃勃生机，为患者提供优质药品，推动药物现代化快速发展。 1 制备技术创新 1.1 利用碳酸氢钠代替肠溶包衣 2006年2月底和3月底，美国FDA分别批准桑塔鲁斯（Santarus）公司的复方速释质子泵抑制药奥美拉唑/碳酸氢钠20 mg/1 100 mg，40 mg/1 100 mg胶囊（商品名：Zegerid）和复方奥美拉