可生物降解材料微球的研究进展.pdfVIP

第6卷第3期 广东轻工职业技术学院学报 V01．6NO．3 JoURNAL INDUSTRYTECHNICALCOLLEGE 2007年9月 OFGUANGDONG Sep． 2007 可生物降解材料微球的研究进展 赵 鑫 (广东轻工职业技术学院食品与生物工程系，广东广州510300) 摘要：可生物降解高分子材料具有良好的生物相容性．聚合物和降解产物对机体毒副 作用小，已成为微球等新药物剂型的重要裁体材料。本文主要综述了明胶、壳聚糖、聚乳 酸这三种常用的可生物降解的裁药微球的研究进展。 关键词：可生物降解高分子材料；微球；明胶；壳聚糖；聚乳酸 31 中图分类号：rQ 文献标识码：A 文章编号：1672-1950(2007)03-030-05 性能和靶向性要求，可选择不同的制备方法。目前 微球(mierospheres)是指药物溶解或者分散在 高分子材料基质中形成的微小球状实体。微球不仅 制备微球的方法可分为三大类：物理化学法类、物理 能实现药物的靶向传输，还可以调节释药速度、提高 机械法类和化学法类。常见的用于可生物降解材料 生物利用度等。载药微球一般包括药物、附加剂、载 载药微球的制备工艺主要有乳化交联法、溶剂挥发 体材料三部分，载体材料是微球的骨架，占有较重要 法、喷雾干燥法、相分离法等。 的位置。载体材料应具备“无刺激性、无毒，良好的 1．1 乳化交联法 生物相容性，不引起过敏反应”，常以适宜的高分子 乳化交联法是将药物与载体材料的溶液混合制 材料为宜。根据载药微球载体材料的生物学性质可 成药物饱和溶液(或混悬液)中，再加其分散在适当 分为两类：①非生物可降解的载体材料。如聚丙烯、 的油相中或有机溶剂中(可加入含表面活性剂)，搅 乙基纤维素和聚苯乙烯等，制成的微球多供口服。 拌或超声处理，形成W／O型乳浊液，然后使内相固 ②生物可降解的载体材料。包括天然高分子材料如 化并分离微球。内相固化的方法有加热固化或使用 明胶、淀粉、白蛋白和合成高分子材料如聚乳酸 化学交联剂如戊二醛、甲醛等。 (PLA)、聚乳酸一羟基乙酸共聚物(PLGA)、壳聚糖 1．2溶剂挥发法 (ehitson)等…。可生物降解性微球的骨架由生物 溶剂挥发法是将载体材料溶于可挥发且在水中 降解高分子材料组成，其不仅具备普通高分子材料 具有适当溶解度的有机溶剂中，使药物溶解或分散 物理、化学和机械性能稳定以及可以经受消毒处理 在材料溶液中，形成分散体系或溶液，再将分散体系 的特点，还具有良好的生物相容性，包括良好的血液 或溶液在水相中乳化形成小液滴。有机溶剂首先扩 相容性与组织相容性；材料及其降解产物对机体无 散入水相，然后挥发进入空气相，随着有机溶剂的挥 毒副作用；具有适当生物降解速率的特点。因此，可 发，乳滴开始变硬成球，再经过滤、离心、干燥既可制 生物降解性微球在植入或附于病区时，更能显示其 得微球。采用溶剂挥发法制得的微球的形态是多样 优越。本文将就可生物降解材料的常见载药微球的 的，有的为表面光滑的圆球，有的为表面粗糙的圆 载体材料及其制备工艺的研究进展进行综述。 球，有的外表面有孔，有的内部有孔。 根据制备时乳液的类