多肽的^18F标记方法.pdfVIP

第31卷 第 l0期 核 技 术 Vo1．31，No．10 2008年 10月 NUCLEARTECHNIQUES October2008 多肽的18F标记方法 施玲丽 ， 郭飞虎 ， 王 妮 ，2 周 伟 汪勇先 张 岚 1(中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心 上海 201800) 2(中国科学院研究生院 北京 100049) 3(中国原子能科学研究院 北京 102413) 摘要 随着正电子发射断层显像(PET)技术的发展和多肽类药物研究取得的突破，过去的十年里， F标记多 肽作为一种很有前途的PET显像探针备受关注，在标记技术和应用方面都取得了很多重要进展。本文将多肽 的埔F标记方法进行总结归纳，分为 11大类，分别介绍和比较。 关键词 多肽 ，埔F，标记方法 ，PET 中圈分类号 O621．35 肿瘤已是威胁人类健康的常见病，其早期诊断 在的羧基、羟基、氨基等活性基团，使用双功能配 和有效治疗中，能无创、动态地了解病灶生物学行 基连接放射陛核素 。F和多肽分子，形成 peptide． 为的分子影像技术，成为不可缺少的检查工具。正 tinker-埔F的典型结构，是最常用的多步标记方法 ¨。 电子发射断层显像(PET／CT)能高灵敏、高分辨地提 本文根据标记试剂和标记原理，对多肽的 埔F标记 供检测数据，作为最好的分子影像设备而广泛应用。 的研究进展作简要介绍。 PET／CT中的PET显像依赖于具有特异性的正 电子发射核素标记的PET分子探针。近年来发展迅 1 [1SF]AcOF直接氟化 速的小分子多肽，具有体积小、易合成和标记、易 LabrooVM 艮道了一种亲电试剂乙酸氟 进入肿瘤、免疫反应小、靶 E靶比高、组织特异性 (AcOF)，能实现对含有酪氨酸的多肽的直接非放射 强、毒性低、消除快速等特点，能克服传统小分子 性氟化，该方法是很有潜力的 F标记多肽方法。 和蛋白质探针的缺陷，是一类很有临床应用潜力的 该标记方法引起的位阻很小，能避免较大取代基团 分子探针。在大量的正电子发射性核素中，埔F原子 可能引起的多肽三级结构的改变，这一点对多肽受 半径小，半衰期为 109．8min，最大正电子能量0．64 体对结构要求很苛刻的应用特别重要。此外，这种 MeV，在组织中的平均射程0．22mm，具有优 良的 标记方法对N端结构是受体识别位点的多肽也很有 核性质和化学性质，是标记多肽的优选核素。 用 。 F标记多肽进行肿瘤受体显像是当今分子核 2003年，OgawaM[31用该法成功实现了含有 医学研究的主要领域，用于多肽的 F标记方法也 RGD序列的环状多肽 cyclo(RGDfMeV)的直接亲电 越来越多。总体看来，它们可分为直接标记和间接 氟化标记(图1)。 标记两种方式，但以间接标记为主。利用多肽中存