微海绵——一种新型给药系统研究进展.pdfVIP

表2二种布洛芬缓释制剂的人体生物利用度参数(n=狮) ‘rlcK 矗。 AUC fh】 3 20 07 11802±1713 45±075 8I±3 …!型型一—J!g：!型 280±O 64 27 莽必得 O 061 261±O 212±0符 4．50±I博 2l06±4 1I?06±丝8l 3讨论 Crystallization 3．1本研究中两种布洛芬缓释新荆型巾缓释微球均系采用液体球形结聚技术(SphericalTechnique)制 备，该工艺对药物晶形无要求，生产没备简尊，易于工业化生产，所制微球在制成混悬剂后，释药性能几无变化，混 悬性能良好，室温存放三年，轻摇即可混匀，无结块、结底现象产生。浚方法制得的微球，可压性能良好，对口腔粘 膜无刺激性，经直接压片后，崩解、分散性能好，释放度与压片前微球一致。 3．2布洛芬缓释混悬剂系将微球分散于低粘度的CMC酸性溶液中，CMC以氧键吸附在微球表面．形成三维网状 结构，该结构使得布洛芬缓释混悬剂可以保持长期稳定性，室温存放三年。未发现药物从混悬剂微球中泄漏。 3．3缓释分散片系将通过分散片制备技术，将缓释微球与溶胀辅料住制成片，该片剂遇水迅速崩解，可吞服、分散 于水中服用、或掰开服用(国内目前尚无缓控释制剂可掰开或分散于水中服用)．易于分剂攮，尤其适合于儿童、老 人和有吞咽困难的患者，并可避免普通片剂和胶囊剂因崩解而产生的吸收延迟现象。该剂型结合了缓释制剂和分 散片剂的优点。具有良好的顺应性。 3．4人体生物利用度试验结果表明，本研究制备的缓释混悬剂与缓释胶囊(芬必得)具生物等效性，为后者的 105．32％，个体差异亦较后者小。I口服后，血中药物浓度在半小时【勺迅速增加，相当于芬必得口服后15h的血药浓 象，药物吸收迅速，吸收后可在体内维持较长时间．达刘了速效和长效的目的。(参考文献略) 微海绵——一种新型给药系统的研究进展 魏刚徐晖丁平田 (郑俊民沈阳药科尢学llooi5) 作为高分子合成材料，徽海绵给药系统(Ⅶ)s)在减小药物刺激性，控制释放等方面具有其他局部给药剂型无 法比拟的优点，必将受到国内外药学工作者的重视。本文结合文献就其制备方法、性状特点、药物释放及E市情况 等方面进行了综述。 1制备 美国高级聚合物系统公司(m璐)摄先获得了．合成MI)S的技术专利，它是由交联聚合物构成的、载有活性药物 粒径为5—300”／11的大孔球。悬浮聚合法制备苯乙烯、丙烯酸，甲基丙烯酸和亲水性凝胶的大孔球广泛用于色谱、 离子交换和试剂载体等方面的研究，直到最近才被用作控制药物释放的载体材料，Won首先利用自由基悬浮聚合 方法制备丁MDS。 制备大孔材料的悬浮聚合反应体系中通常包括：连续相、含有聚合单体的分散相、助悬葡l、交联剂、引发剂和致 孔剂。致孔剂必须能与单体混溶，同时不能溶胀牛成的聚合物，相反能使聚合物发生相分离而沉淀析出，分散相 中的组分应不溶于连续相。多数情况下助悬剂不应结合在生成的聚合物表面，．根据最终成品要求，在处方i殳计时 ’ 可选用特殊的单体。MDS的粒径取决于助悬剂的种类、浓度以及分散相液滴形成过程中剪切力的大小， 活性药物可以通过两种方法包埋在聚合物球体中。其一为一班法，BfJ挥发性的药物自身作为致孔剂，此外，它 既不能阻止聚合义不能在聚合过程中失活，即它必须对自由基稳定。如果药物不适合一步法，口f以采取两步法载 药，即将聚合物球体浸渍在药物溶液中，通过吸附作用使其与药物混合，干燥后得到载药