抗肿瘤血管生成药物及应用前景.pdfVIP

第一部分综述 抗肿瘤血管生成药物的应用与前景 吴曙光 (南方医科大学药学院，广州，510515) 抗肿瘤血管生成治疗(Anti-angiogenesistherapies)是指阻止肿瘤建立新的血管系 统，切断其血液供应而杀死肿瘤细胞的治疗。至今，有四种抗肿瘤血管生成药物由美国FDA 药物， 促血管生成因子(Pro-angiogenicgrowthfactors)，包括血管内皮生长因子(vEGF)， cellfactor 血小板源性生长因子(PDGF)，干细胞因子受体(Stem receptor，KIT)和肝 细胞生长因子(HGF)，是介导管血管生成的重要生长因子。当它们与细胞表面受体(即受体 酪氨酸激酶)结合后，激活细胞内信号，使下游蛋白质发生磷酸化，而引发细胞增殖等效应。 抗肿瘤血管生成药物主要通过两种方式来阻断促血管生长的信号：一是阻断促血管生成因子 与受体结合，如抗VEGF中和抗体贝伐单抗阻断VEGF与其受体VEGFR结合：二是用受体酪氨 酸激酶抑制剂阻断促血管生长因子的细胞内信号转导，如多靶点酪氨酸受体激酶抑制剂舒尼 子二