芦荟属植物和关木通中β-分泌酶抑制剂的发现及其初步构效关系研究.pdfVIP

带来一定难度。当前以计算机网络为核心的信息化技术已经渗透到了日常工作各个方面，对医药卫生领域 而言，新一轮的信息化变革也已经到来，医院信息系统的不断改进，使得医疗服务流程各个环节都可以被计 算机系统记录及处理，m信息化管理的优点就由此体现，药品查询系统可将各种药品信息打一总后，向各级 管理人员提供必要的信息，将入出库分类，出入药品金额、出入药品的来源、进货厂家、库存……都利用 统计学手法进行分类、制表、统计，从而保证了数据的精确性，避免了因人性的弱点而产牛的人为误差及 事务的积压，而且还可利用层层没码，在职权范嗣内的解码可以看到职权范…内的内容，确保其内容的保 密性。 当然，由于技术性的限制，现在的信息化药事管理还颇为复杂，但任何新牛事物都由简入繁，再 由繁入简将是不可避免的趋势。相信信息化管理将4i可避免的更大鼍的运用到药事管理th帮助约事管理 人员从繁雨的管理事务中解脱出来极大地提高工作的效率，减少人力成本，简单、快捷、低价、高效将成为 网络时代药事管理的标志”。，促使医院药事符理工作向着更高层次蓬勃发展。 参考文献： (1]胡胥组全程化药学服务[们上海：第二军医大学出版社，2001，2 【2]汤晓怀．试析新时期医院药事管理的新理念[J]中田药业，2005，14(1)：58． [3]段史驸．北京协和医院药品收入比例仝市鼹低．科技H撤，2002—09—16(2)． 3)：102． [4]张杜英，杨健强化药品质量管理[J]．跃药产业}矗讯．2005，2(1 [5]陈文贤，李永莲，张支琴浅论面向市场的医院药事管理[J]．中华医院管理杂志，2005，21(2)：126． 12． [6]郑笛．胡晋红．医院药事管理信息化控制系统的构建[J]．解放军医院管理杂志，2005，12(1)；11 芦荟属植物和关木通中p一分泌酶抑制剂的发现 及其初步构效关系研究 姚春所杨庆云吕亮高博王月华曹莉莉杜冠华方唯硕 摘要目的：研究具有抗老年痴粜作用的芦荟属植物和关木通中的B一分泌酶抑制剂及其构效关系。方法I三LB一分泌酶为活性 指标，利用活性追踪的方法，结合Lcuv和【．C—MS等快速分离鉴定技术，分离鉴定芦荟属植物和关木通中的B一分泌酶抑制 剂，通过化学什成和活性筛选．研究活性化台物的构散关系。结果从库拉索芦荟的活性部位中分离得到了15个化合物，从 关木通的活性部位中分离得到r13个化台物。从术立芦荟和高尚芦荟中分离得到了13个化合物。其中3个化合物为新化合 物。结论通过进行抗8一分泌酶活性筛选，确定色原酮苯丙烯酸酯苷类化合物为库拉索芦茎的主要打效成分。苯丙烯酸及其 酯苷类化合物为关木通的丰要有赦成分。初步的构效关系研究结果显示苯丙烯酸片段对色螅嗣苷类成分具有明显的增效作 用。从芦荟属植物和关术通巾发现具有B．分泌酶抑制作用的天然产物，以及色原酮苷类化合物和苯丙烯酸酯苷类化台物具有 B一分泌酶抑制作用，国l』=|外垒令末见文献报道。 老年痴呆是影响老年人身体健康的主要疾病之一，是继心脏病，肿瘤和脑血管疾病之后引起老年人死 亡的第四大病闪。目前，虽然有几十种药物在临床上可用于老年痴呆症的治疗，但疗效尚小能令人满意““1。 因此寻找和研究新型的老年痴呆治疗药物有很大的社会意义和经济意义。 B一分泌酶是一新靶点，与老年痴呆症，即阿尔兹海默氏症(Alzheimer‘S 相关”4】。已在动物体内证明，B．分泌酶的抑制剂可以大大降低的AB水平，并改善与AD类似的发病症状。 目前发现的有效抑制剂绝大多数是多肽，仅有少数是合成的小分子杂环化合物。从天然产物中目前仅发现 了两种类型的B．分泌酶抑制剂，一种是2003年报道的儿茶酚类化合物，另一种是2004年报道的吡喃酮衍 生物”4l。因此，从天然产物中寻找结构新颖的、具有B．分泌酶抑制作用的先导化合物，通过构效关系的研 究，发现活性较强的B一分泌酶抑制剂，是开发新一代抗老年痴呆药物的一条有效途径。 yera 我们在药理活性筛选过程中发现常用中药芦荟(又称库拉索芦荟，AloeL．)和关术通的醇提物具 有较强的B一分泌酶抑制活性(100 mg／mL浓度下抑制率50％)。但是，至