高良姜素的生物学活性研究进展.pdfVIP

中国医药生物技术 2012年 8月第 7卷第4期 ChinMedBiotechnol，August2012，Vo1．7，No4 · 综 述 · 高 良姜素的生物学活性研究进展 张丈静，黄启来，华子春 高 良姜素 为 3，5，7一三羟基黄酮，是从姜科 山姜属 (Alpinina)植物高良姜 (ZpiniaoffTcinarumHance)的十燥 根茎部分分离得到的黄酮类化合物，此外在蜂胶中也有很高 的含量…。天然植物高 良姜作为中药，收载于历版 《中国药 高良姜素 A 典》，其味辛、性热，能温 胃散寒、理气止痛，常用于脘腹 冷痛、胃寒呕吐、嗳气吞酸、改善微循环等l2]。蜂胶因其主 要化学成分为黄酮类，也具有抗炎、抗过敏、抗致癌、抗病 毒和抗细胞增殖等作用I3]。在高 良姜根部的乙醇提取物中， 采用优化手段可以使高 良姜素的纯度达到 89．39％l4J。高 良 槲皮素 山柰酚 姜素具有广泛的牛物学活性 ，如抗氧化和清除自由基 j、 OH OH 抗突变、抗致畸 【“]以及抑制肝微粒体细胞色素 P450酶 系 。新近研究发现高 良姜素对多种肿瘤细胞株有细胞毒作 用9[1。本文将对高良姜素的化学结构与其生物学活性作 一 桑黄素 杨梅黄酮 B 综述 。 图 1 高 良姜素及结构相似黄酮类化合物的结构式 1 高良姜素的化学结构 c(一。 对底物 DMBA 的分解代谢，抑制 DMBA—DNA 加合物的 黄酬足 一类多酚化合物，在分子结构上都以黄酮为母 形成，减弱 DMBA 引起的细胞毒性。在 B[alP诱导小鼠 体，部具有 C一C一C 碳架的摹本结构特征。依据中央 3个 6 骨髓多核红细胞微核反应中，高 良姜素发挥相似的作用抑制 碳的氧化程度、是 成环及 B 环的连接位点，可进一步分 畸变的发生。在结构上 3、5位羟基的进一步取代增力l1了高 为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇、异黄酮等ll…。 良姜素对 CYP1A2 的选择性，其结合、抑制能力优于 高 良姜素结构上为 3,5，7一二羟基黄酬 (图 1A)。羟基是黄酮 CYP1AI5倍 【]。CYP1A2能通过甲氧试 卤灵一0一脱 甲基反 分 r最基木的取代基 ，对黄酮的亲水性、还原性及分子极 应活化致癌物前体氨基芴与业硝基脲 ，在 10种黄酮类化合 涨◇ 。＼＼ 性等物理特性影响较人。高 良姜素与槲皮素、山柰酚、桑黄 物中，高 良姜素抑制该酶的活性最强ll。此外，高 良姜素 素和杨梅黄酮相 比，母核 OH 取代个数为 3个，而后者 在转录水平上对 CYP1A1mRNA 的表达也有影响。二 甲基 分别为 5、4、5、6个，较少的羟基个数决定了高 良姜素具 苯并葸、TCDD (2，3，5，7一tetrachlorodibenzo—P—dioxin)和 有较强的脂溶性…J(图 1B)。 B一萘黄酮都是芳烃受体较强的激活剂，高 良姜素通过与芳烃 受体的结合，竞争性抑制这些底物与其作用，抑制 CYP1A1 2 高良姜素的生物学活性研究 mRNA 的转录 。在 DMBA 及 TCDD 对 CYP1A1的诱导 21 化学预防活性的结构基础