脑乙酰胆碱酯酶的PET显像剂[^11C]4-乙酰氧基-N-甲基哌啶在大鼠体内分布的研究.pdfVIP

580 ChinJClinNeurosci2008，16(6)．580～584 ● ’ ’ ’ ’ ’ ：●论 著’； — · ． 11． ． ．◆ 。． ’ 脑乙酰胆碱酯酶的PET显像剂[C]4一乙酰氧基一Ⅳ一 甲基哌啶在大鼠体 内分布的研究 周 玲 ，管一珲 ，薛方÷。。，张政伟 ，刘 平 ，丁正同 ，蒋雨平 (复旦大学上海医学院神经病学系200032，：附属华山医院神经内科200040，PET中心200235) 关键词 乙酰胆碱酯酶；正电子发射断层扫描；11C14．乙酰氧基一Ⅳ一甲基哌啶：分布 摘要 目的：iJ究『胁乙酰胆触酯嗨(AChE)f~性的正电子断层扫描(PET)诊断显像剂[1lC14一乙酰氧基一Ⅳ_甲基哌啶(c】 MP4A)在大鼠体内的摄取平fl疗，布。方法：正常雌性SD大鼠尾静咏注射 【“CIMP4A，按注射后5、l5、25、35、45和 60min时 点分组后断头处死动物，迅速取血，分离8庄器干¨腑(大脑皮质、小脑和晌干)，用自动Y放射性计数仪计算 经衰变校正后不同ttf·川点各眦器放射性摄取率，以％tD／g表示。结果：一次剂量的【“C]MP4A静8永注射后，血 {5rain 时％ID g／为(13．44}1．88)，清除迅速，60rain时接近于基线水平；各脏器组织中％lD／g15~25min达刮稳态 ；火 皮 质5min％IDg／为(2．26j0．29)。脑内 区域的摄取在注射后 15～25rain达到稳态。皮质的平均 ％ID／g小脑，曲昔比博 范围为 1．13～2．08；60minIt,hlqiii、脑T币¨皮质的 ％IDg／与 最高峰相比分别下降了77％、80％和40％；皮质放射活性 清除最慢。结论： CIMP4Alilt 占除迅速。脑各区域摄取在短时达到稳态，提示 I【lC]MP4A有较好的fj旨溶性，易透 过血脑屏障；皮顷摄取 [L／J,Illki高 清除慢，表明 【“C]MP4A能更 反映皮质AChE活性，遁合作为脑AChE活性的PET 诊断显像卉llJ。 TheDistributionof1【IC】MP4A— aPETImagingAgentforBrainAcetylcholinesteraseActivityinRat ZHOULing，GUAN Yi—Hui，XUEFang—Ping，ZHANGZheng—Wei。LIUPing，DINGZheng—Tong’JIANG Yu— ， Ping 一 DepartmentofNeurology ShanghaiMedicalCollege，Fudna University，Shanghai200032，。Department ， ofNeurology，HuashanHospital，FudanUniversity，Shanghai200040，PETCenter，Shanghai200235，China KEY WORDS acetylcholinesterase；positronemissiontomography；N-【“Clmethyl一4-piperidyl acetate([1lC]MP4A)；distribution ABSTRACTAim：TostudytheuptakeanddistributionoftheN-[C]methyl一4一piperidylacetate([C]MP4A)， atracerforinvivomeasurementbrainacetylcholinesterase(AChE)activi