油包水型微乳在药学中的应用研究进展.pdfVIP

药物与临床 ．iI。rugsandcn¨c； 油包水型微乳在药学中的应用研究进展 余克富 ，王婷 ，霍记平 ，李新刚 1．首都医科大学附属北京天坛医院药剂科 北京 100050；2．北京市丰台区南苑社区卫生服务中心 ，北京 100076 [摘要]本文系统的综述了油包水(Waterinoil，W／O)型微乳的制备方法、鉴定和质量评价，对于W／O型微乳作为药物载体在 口 服、经皮、注射及眼用给药途径 中的应用加 以论述 ．并对其发展趋势进行展望 。 [关键词]W／O型微乳．给药系统；应用 [中图分类号】R94 [文献标识码]A [文章编号] t672—2809(2014)22—0030—03 A曲ano鹤 ofWaterinOilEl瑚 呻li斌‘i∞8 Pl删 YU Ke—fu WANG Ting，HUO Ji—ping，LIXin—gang 1．PharmacyDepartment，BeijingTianTanHospital，CapitalMedicalUniversity,Beijing100050，China；2．Nanyuan CommunityHealthServiceCenterofFengtaiDistrict，Beijing100076，China [Abstract]Thepreparation，identificationandqualityidentificationofwaterinoilemulsionweresystematic reviewed．Asadrugcarrierinoral，transdermalinjectionandeyeophthalmic，theapplicationofwaterinoil emulsionwerewellcommented．Finally,thedevelopmenttendencyofwaterinoilemulsionwasexpected． [Keywords】WaterinOilEmulsion；DrugDeliverySystem；Application 山 乳由水相、油相、表面活性剂和助表面活 1．2转相乳化法 先将W／O型表面活性剂在水相中溶 1义性剂4部分组成，是自发形成的具有向同 解或熔化 ，在缓慢搅拌条件下以细射流方式将预热 性、透明、热力学稳定等特点的分散体系 。J。从结 的油相加入热的水相中，随着油相体积的增加 ，连 构上可分为油／水(ow／)、水辟由(w／0)及双连续型 ， 续相从水相转变为油相，从而制得W／O型微乳，此 油包水型(w ／o)微乳在作为蛋 白多肽类大分子药物 法称为转相微乳法。因此转相乳化法成乳的先后过 的载体方面受到较多的重视 ，主要是它能增加大 程为增溶、液 晶形成 、凝胶状初乳形成以及最终形 分子药物的吸收，从而提高生物利用度。 成微乳。转相乳化法制备的微乳其稳定性与液滴大 小和表面活性剂的HLB值及用量有关。 l油包水型微乳的的制备 1．3相转变温度乳化法 聚氧乙烯型非离子表面活性 1-1基于相图的自发乳化法 基于相 图的自发乳化法 剂的HLB值在温度的影响下可发生改变而导致制备 是制备微乳最常用的一种方法，当微乳体系各成分 的微乳转相 ，当温度升高时，聚氧乙烯链与水分子 确定后 ，可通过伪三元相 图 川找 出微乳相形成区 之 间的氢键被破坏 ，溶解度下降，原有的乳化性质 域 ，从而确定微乳成分的用量。从相图中确定合适 发生变化而使O／W型转变成W／O型或使W ／O型转变 的处方后 ，将各成分按比例混合即可制得微乳。 成O／W型。利用此特点，在转相温度时制备，可得 到 比较理想的微乳 。在高于相转变温度时形成W ／O 基金项 目 “药物管理平台”子课题 ，国家科技部 型微乳，在低于相转变温度时形成O／W型微乳，一 “脑血管病创新药物临床评价技术平 台” 重大专项基金 ，编号：2008ZX09512-00 般W ／O型微乳的最适表面活性剂的相转变值应低于 作者简介 余克富，男，药师，主要从事临床药学