头孢维星研究概况.pdfVIP

动物医学进展。2015，36(2)：106～110 ProgressinVeterinaryM edicine 葶 葛 。 秣专论与讲座 ％ 口譬 髫毛 头孢维星研究概况 任妙贤 ，陈良柱。，潘志坤 ，方炳虎 ¨ (1．华南农业大学兽医学院，广东广州 510642；2．广东大华农动物保健 品股份有限公司，广东新兴 52740O) 摘 要 ：头孢维星是一种新型的动物专用第 3代 头孢 菌素类广谱抗 茵药。头孢雏星现主要用于犬和猫， 具有吸收迅速 、消除缓慢 、生物利用度高、药效维持时间长、治疗指数高等特点，可作为犬、猫的长效抗生素使 用。论文对头孢维星的作用机制、药动学、药效学及临床应用方面进行综述，以期为头孢维星在兽医临床应 用提供参考。 关键词 ：头孢维星；作用机制 ；药动学；药效学；临床应用 中图分类号 ：$859．796 文献标识码 ：A 文章编号 ：1007—5038(2015)02—0106—05 头孢维星 (cefovecin)是由SmithKlineBeecham 氨 (基)噻唑一4一烃基)(甲氧亚胺基)乙酰基)氨基)-8一 公司研发的一种半合成第 3代头孢菌素。在 20世 氧一3一((2S)一四氢呋喃一2一烃基)一5一硫杂一1一氨基杂环盐 纪 90年代 中期 ，辉瑞动物保健公司收购了SmithK～ 酸 (4，2，0)辛烷一2一丙烯-2-羧酸 。分子式为 C H 。 lineBeecham 公司的动物保健部 门之后 ，研发了头 NOs。 辉瑞公司生产的 Convenia主要活性成分 孢维星钠盐 ，即头孢维星钠，大大降低了生产成本 ， 为头孢维星钠 ，其分子式为 C H NNaO 2。 使得头孢维星可以形成商品化规模生产。该药商品 2 头孢维星的作用机制 名为 Convenia，是以冻干粉剂供应，使用前应用特定 头孢维星属于头孢菌素类抗菌药物 ，其作用机 的稀释液稀释[】]。头孢维星具有广谱抗 G 和 G一 制与其他 8一内酰胺类抗生素的作用机制相似 ，都能 菌活性。根据头孢维星的药动学、药效学特点，现主 抑制胞壁黏肽合成酶 ，即青霉素结合蛋 白(penicillin 要用于治疗犬和猫 由伪中间型葡萄球菌、艰难梭菌、 bindingproteins，PBPs)，从而 阻碍细胞壁黏肽合 大肠埃希菌、多杀性 巴氏杆菌等 引起 的皮肤 、消化 成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解 ，为繁殖期杀菌 道 、泌尿生殖道、骨和软组织感染及携带有 mecA基 剂 。头孢维星抗菌谱广，对大肠埃希菌、多杀性 巴杆 因的葡萄球菌引起 的犬的脓皮病等 ，也可作为犬 、猫 菌、变形杆菌、克雷伯菌属 (包括肺炎克雷伯菌)、B一 外科手术后 的防止术后感染用药。头孢维星对于 溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌及对厌氧菌包括梭 犬、猫具有吸收快 、消除半衰期长 、生物利用度高、药 杆菌属、拟杆菌属、普雷沃氏菌属、棒状杆菌属和梭 效持久、安全性好、治疗指数高等特点，单剂量给药 状芽胞杆菌属等具有 良好的抗菌活性 ]。大多数第 后可在体 内维持 14d的有效血药浓度 。Convenia 3代头孢菌素会在 胃中被灭活 ，十二指肠也会 限制 在 2006年 6月通过了欧盟兽用药品委员会的审批 ， 药物的吸收，所 以口服给药是不可行的。头孢维星 获得了欧盟的市场许可，并于 2008年 6月在美国批 一 般以头孢维星钠注射液的形式经皮下注射或静脉 准使用。尽管头孢维星 已经进入国外市场多年 ，但 注射给药 。头孢维星不 同于其他头孢菌素 ，它具有 国内关注度较低 ，鲜有关于该药的研究和报道 。本 高蛋 白结合率，因此活性维持时间长；表现为亲水 文将从药动学、药效学、临床应用效果等方面对头孢 性 ，主要分布在细胞外液 。头孢维星只发生轻微 的 维星进行综述 ，以期为头孢维星 的兽医临床应用提 肝代谢 ，主要经尿液排出体外 。 供参考。 3 头孢维星的药动学 1 头孢维星 (钠)的分