药物研究癸氟奋乃静注射液稳定性试验研究2009年第18卷….pdfVIP

药物研究 癸氟奋乃静注射液稳定性试验研究 2009年第18卷第lO 莫肇江 (广东省肇庆市第一人 民医院，广东 肇庆 526021) 摘要：目的 研究癸氟奋乃静注射液的制备工艺及配制处方。方法 采用加速破坏试验法考察不同_7-艺条件下癸氟奋乃静注射液的稳定性。 结果与结论 选用过氧化值小于5的大豆油作为制备注射用大豆油的原料 ，控制配制前注射用大豆油的过氧化值小于 15，加入维生素 E 作抗氧剂的工艺处方条件，所制备的癸氟奋乃静注射液质量稳定。 关键词：癸氟奋乃静注射液；加速破坏试验；大豆油 中图分类号：TQ460．6；R971．41 文献标识码 ：A 文章编号：1006—4931(2009)10—0022—02 癸氟奋乃静注射液是以大豆油 (供注射用)为溶剂的注射液， 的氧化还原反应。油脂中的过氧化物既可诱发药物游离基的形成， 为长效抗精神病药物…。由于癸氟奋乃静具有苯骈噻嗪环结构，容 也有一定的氧化能力。样品变色稳定后，注射用油过氧化值越高的 易氧化变色，且所用原料往往因纯度较差 (带有部分氧化产物，薄 色泽越深，说明过氧化物直接与癸氟奋乃静发生了氧化反应，当过 层检查显示有 5个斑点)而使颜色变深。大豆油所含的不饱和脂肪 氧化物反应趋于完毕后 ，样品色泽趋于稳定。因此在实际生产中， 酸酯易氧化成不 同程度的氧化物 ，会对易氧化 的药物产生一定的 宜选用低过氧化值的注射用油作为药物的溶剂。 影响。因此在实际生产中，将癸氟奋乃静制成注射液后很不稳定， 表 1 不同过氧化值注射用油配制样品的透光率(％) 在贮存过程中常易变色，贮存期不长 ，不能满足临床需要。为此本 过氧 取样时间(h) 试验考察了癸氟奋乃静注射液制剂工艺的影响因素，报道如下。 化值 — ．0—l2_ 而 了 1 仪器与试药 756MC型紫外可见分光光度计(上海第三分析仪器厂)；KW一6 1 1 2 5■ 9 ● 3■ 7● 4 ● 型电热恒温水浴锅 (上海试验仪器厂)；癸氟奋乃静 (辽宁省西丰县 O 3 5 3 O 5 2 2 2 5 天德制药厂)；大豆油(山东三维油脂企业集团有限公司)；其他试 7 7 7 8 8 3● 6 ● 6● 0● l ● 药均为药用辅料。 3 O 5 2 7 2 方法与结果 6 7 7 7 7 9■ 2 ● 3 4 4 ● 空间氧：空间氧也是易氧化药物变色的一个重要因素，为此使 21 过氧化值测定 6 l 8 6 9 用过氧化值分别为 11．18和