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大药学背景下的药物化学创新教育 杜文婷邓卫平唐费 华东理工大学药学院(上海200237) 摘要在科技迅猛发展的今天，药物化学已从一门包含化学和生物学知识的传统课程发展成为涉及多学科的复 杂体系。结合当前的大药学背景，从教学内容、教学方式和课程体系三个方面对药物化学创新教育进行探索和 实践。 关键词大药学；药物化学；创新教育 从1899年德国拜耳(Bayer)公司的第一个合成国际大药学形势下，培养学生与分子生物学、药理 抗炎镇痛药物阿司匹林的诞生，到今天美国辉瑞 学、药物设计等各学科领域研究人员进行无障碍交 流的能力。这一系列的问题使得新世纪药物化学教 (Pfizer)公司的降胆固醇药物立普妥成为第一个年 销售额突破百亿美元大关的畅销药物，药物化学在 育工作者面临着很大的挑战：应该怎么教?教什么? 百余年间经历着翻天覆地的变化，但药物化学的发 带着这样的问题，笔者从教学内容、教学方式和 展始终与生命科学的发展和人们健康的需求紧密相 课程体系三个方面对药物化学创新教育进行了理论 连。从1990年代至今，化学、生物学和医学发展突和教学实践的探索。教学内容是药化教学的核心， 飞猛进，出现了许多新的方法和技术：从人类基因组 关系到学生在这门课程中具体学什么；教学方式是 计划的完成到蛋白质组计划的实施，从组合化学受 药化教学的关键，关系到学生学习这门课程的效率 人追捧到被人质疑…，从高通量筛选到高内涵筛 和质量；课程体系是药化教学的保障，关系到学生对 选，从药物研发的串行模式(化合物合成后等待活 这门课程的知识面掌握以及所学知识的衔接连 性筛选、药效和毒性等数据，然后决定下一步的合成 贯性。 目标，无形中延长了研发周期)到并行模式(化合物 一、药物化学教学内容的改革 合成后同时进行细胞水平筛选、动物水平筛选和体 重视基础教学，将创新意识融入基础知识的讲 外毒性评价，将药代动力学性质及毒性即ADME／T授中。大部分药学学生在接受药物化学课程学习之 研究提前到先导物优化阶段)，药物化学与生命科 前，对药物化学的了解基本上是一片空白，如何在这 学、生物技术的渗透和融合越来越强，形成了药物设 洁白的纸卷上绘制美妙的图案是需要认真思考的问 计学、药物化学、化学生物学、化学基因组学、蛋白质 题。以往单一的化学模式教学与生物学、生命科学 组学等多学科交叉的大药学背景。 等内容相分离，造成知识脱节，不再适应新药研发的 大药学背景使得药物化学的研究范围越来越 需要。对药化教学内容进行改革，就要将化学知识 广，研究内涵不断延伸，与其他学科之间的界限也越 和其他交叉学科知识紧密结合，打好基础的同时将 来越模糊。但是，无论在何种创新药物研究模式下， 创新意识融人授课过程中。 药物化学始终是整个先导化合物发现与优化过程的 教学内容化繁为简，以点带面，贯穿药物设计思 核心，始终是药物研究领域中的带头学科，肩负着创 路的讲述。万丈高楼平地起，药物的研发创新需要 新药物研究的重任。大药学背景无疑对当代药学学 扎实的药物化学基础知识，每一类型药物的讲授，应 生的药物化学课程教学提出了越来越高的要求。因 以重点药物、经典药物为例，不必面面俱到。笔者在 此，如何改革药物化学教学；如何将创新药物研究领 讲授重点药物结构、命名、合成方法、理化性质、代谢 域的新思想、新思路和新技术融入教学中，促使学生 形式等基础知识的同时，就将该类型药物的发现、发 拥有扎实的药物化学基础知识；如何在适应当前的 展和衍