苯并咪唑类化合物的合成研究进展.pdfVIP

2008 年第28 卷 有 机 化 学 Vol. 28, 2008 第3 期, 542～547 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 3, 542～547 ·学术动态· 苯并咪唑类化合物的合成研究进展 毛郑州 汪朝阳* 侯晓娜 宋秀美 罗玉芬 (华南师范大学化学与环境学院 广州 510006) 摘要 苯并咪唑类化合物应用广泛. 按不同的合成原料和合成方法进行分类, 综述了近年来苯并咪唑类化合物合成研 究的新进展. 关键词 苯并咪唑类化合物; 合成; 进展 Research Progress in the Synthesis of Benzimidazoles MAO, Zheng-Zhou WANG, Zhao-Yang* HOU, Xiao-Na SONG, Xiu-Mei LUO, Yu-Fen (School of Chemistry and Environment, South China Normal University, Guangzhou 510006) Abstract Benzimidazoles can be used in various areas. Based on different starting materials and different methods, the recent progresses in the synthesis of benzimidazoles are reviewed. Keywords benzimidazole; synthesis; progress 苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性, 如抗癌、 化合物2,5-二甲基苯并咪唑(1) (Scheme 1)后, Ladenburg 抗真菌、消炎、治疗低血糖和生理紊乱等, 在药物化学 用乙酸和4- 甲基邻苯二胺加热回流, 也同样得到化合物 中具有非常重要的意义[1]; 并可用于模拟天然超氧化物 1 (Scheme 2)[3]. 从此, 邻苯二胺衍生物和有机酸的关环 歧化酶(SOD) 的活性部位研究生物活性, 以及环氧树脂 反应就成为苯并咪唑类化合物制备最通用的方法, 但通 新型固化剂、催化剂和某些金属的表面处理剂, 还可作 常需要很强的酸性条件[常采用HCl 、多聚磷酸(PPA)、 为有机合成反应的中间体等[2]. 混酸体系、对甲苯磺酸等作为催化剂]和很高的反应温 因此, 苯并咪唑类化合物的合成引起了人们的极大 度[4]. 兴趣, 并且在近年来取得了较大的进展. 但在提倡绿色 1986 年Gedye 等[5]首次报道了微波作为有机反应的 化学的的今天, 如何使苯并咪唑类化合物的合成进一步 热源可以促进有机化学反应以来, 微波技术的应用成为 绿色化, 仍然是一个重要的课题. 鉴于此, 本文按照合 有机化学反应研究的热点之一. 因此, 具有速度快、产 成原料和方法的不同, 结合绿色化学的基本原则, 对近 率高、污染少、安全性高等优点的微波促进下的无溶剂 年来苯并咪唑类化合物的合成研究进行了综述和展望. 有机反应, 被成功应用于苯并咪唑的合成. 例如, 路军