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非瓣膜病心房颤动患者新型口服抗凝药的应用中国专家共识.pdf
·321·
·建议和指南·
非瓣膜病心房颤动患者新型口服抗凝药的
应用中国专家共识
and
of oral in withnoo-valvularatrialfibrillation--consensus
new anticoagulants
Application patients
fromChinese
recommendations
experts
中华医学会心血管病学分会 中华医学会心电生理和起搏分会 中国医师协会心律学专业
委员会代表非瓣膜病心房颤动患者新型口服抗凝药的应用专家工作组
非瓣膜病心房颤动(房颤)指未合并以下情况的房颤: 及专家意见针对临床实践中的具体问题,对NOAC在房颤患
①风湿性二尖瓣狭窄;②机械瓣或生物瓣置换术后;③二尖 者中的应用提出建议。
瓣修复术后…。脑卒中和血栓栓塞是房颤最严重的并发症, 一、新型口服抗凝药的药理学和药代动力学
缺血性脑卒中年发病率约为5%【21,病死率和致残率高。121 1.新型口服抗凝药的药理学特点
服维生素K拮抗剂,如华法林抗凝治疗能有效降低脑卒中 目前可用于临床的NOAC有2类:直接凝血酶抑制剂
的风险。但是,这类药物在临床应用中有明显局限性,包括 (DTI,如达比加群)和Xa因子抑制剂(利伐沙班、阿哌沙班
①不能根据剂量预测抗凝强度;②诸多因素(如包括食物和 和依度沙班)。DTI与凝血酶结合,阻断凝血酶转化纤维蛋
药物)都可影响其在体内的代谢和抗凝强度;③维持治疗时, 白原为纤维蛋白的功能而发挥抗凝作用。此外,DTI能阻断
每月至少应测1次国际标准化比值(INR);④即使按时监测
凝血酶介导的V、Ⅷ、Ⅸ因子激活过程而增强其抗凝作用。
INR,并据此调整剂量,INR在目标治疗范围(2.0—3.0)的
DTI还能阻断凝血酶介导的血小板活化,抗纤溶作用和炎症
时间也很难超过整个疗程时间的65%【3o;⑤大出血并发症
过程。与肝素不同,DTI不仅能与游离的凝血酶结合,还能
发生率较高,每年可达3%[4-s]。以上这些因素极大地限制
与已经结合在纤维蛋白上的凝血酶结合。沙班类NOAC直
了华法林的广泛使用。在我国,具有脑卒中高风险的房颤患
接作用于Xa因子,抑制其在凝血过程中的作用。NOAC的
者中,华法林的使用率不到20%。
作用机制和药理学特点见表1。
新型口服抗凝药(NOAC),包括凝血酶抑制剂——达比
2.药物相互作用
8因子拮抗剂——利伐沙班(rivaroxa—
加群(dabigatran)和X 临床使用的达比加群酯(dabigatranetexilate)是一种无
ban)、阿哌沙班(apixaban)、依度沙班(edoxaban)等,通过与
活性的前体药,口服吸收后在血浆和肝脏经酯酶水解完全迅
凝血酶或Xa因子可逆性结合而发挥抗凝作用。一系列临
速地转化为具有活性的达比加群。沙班类NOAC本身均具
床试验证明,对房颤患者而言,NOAC是一类有效降低脑卒中
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