载甲氨蝶呤的Pluronic聚合物胶束用于克服肿瘤多药耐药及研究.pdfVIP

容量瓶中破乳后，用甲醇定容至刻度；另取0．2IIlL苯PHT-Na脂质体，破乳后甲醇定容至刻度，进样分析， 2．4PHT—Na脂质体包封率的测定 取O．2mLPHT_Na脂质体溶液，置于容量瓶中，破乳后，甲醇定容至刻度，进样测定总的药物浓度为 C。。另取0．2 体3批，测定包封率。按此法测得3批脂质体的包封率分别为25．66％、25．58％、25．15％，平均包封率为 25．46％，RSD为1．07％。 3．讨论 SephadexG-50凝胶微柱离心法分离脂质体与游离药物的原理是反分子筛作用，即大分子量的物质先 被分离下来，而小分子量的物质被截留在凝胶的孔隙当中。PHT-Na分子量为274．25，与脂质体的分子量 (2万～5万)相差悬殊，因此适合用此法来分离瞄1。 目前，国内报道的微柱离心法测定脂质体包封率，在考察脂质体过柱回收率主要有三种方法：①将脂 质体破乳后，于278nm处测定吸光度∞“1；②将脂质体直接稀释至一定浓度，于400’500nm测定浊度¨山。； ③用定磷法检测磷脂浓度微柱离心Ⅲ。前两种方法的准确度值得商榷，将脂质体破乳后测定吸光度，测定 的不是单一成分的浓度，不能反映脂质体的浓度；以光密度变化检测脂质体洗脱程度，实质是以微粒对透 射光的作用为基础，微粒浓度与光密度不存在严格的线性关系，具有较大局限性H1。此外，用定磷法测定 h等步 磷脂含量虽然能准确检测脂质体的洗脱程度，但是需要多步反应，包括高氯酸破坏，190℃油浴2 骤，实验过程较危险，反应时间长。本研究建立HPLC法测定脂质体中胆固醇浓度，实验过程比较简单且 测定脂质体的柱回收率准确度高，适用于微柱离心法脂质体柱回收率的考察。 G W Y ofminicolumntoremovefree from todeterminethe efficiency [1]WANT，LIX，DENGJ．Centrifugation drugs liposomes encapsulation calculationthe PharmUniv(沈阳药科大学学报)，2008，25(1)：10—14． by drug—to—phospholipidratio[J]．JShenyang Y N．Determinationofthe oftetracaine bythemicrocolumn [2]WANGM，DENGJ，WANG entrapmentefficiency hydrochloride1iposome centrifugation—HPLC[J]．，ChinaPharm(中国药房)，2009，20(28)：2226—2228． andits Y，GUOD，ZHENGXL，etaL 0nseacucumbersapin—nobilisideAliposome hemolyticactivityLJj． [3]XIONG Preliminarystudy Acta Pharm熨n(药学学报)，2008，43(2)：214—220 G-50 Y， ZOUH，CHENM．Determinationof of 1 bySephadexgelminicolumn [4]ZHANG J entrapmentefficiencyteniposideiposomes centrifugation一肝Lc[J]．饧咖NewJ(中国新药杂志)，2009，18(16)：1572—1576． Drugs mini—column Dw，QIAOMx，eta1