阿胶生产工艺中胶原蛋白降解过程的研究.pdfVIP

第３４卷第１０期 Ｖｏｌ．３４，Ｉｓｓｕｅ　１０ ２００９年５月 　　　　　 　 　 　 　 　　　　　 　 　 　 　 　 Ｍａｙ，２００９ 天然冰片、合成冰片对栀子提取物黏膜促渗作用研究  陆　洋，杜守颖 ，姚宗玲，赵沛月，翟永松 （北京中医药大学 中药学院，北京 １００１０２） ［摘要］　目的：探讨天然冰片（艾片）、合成冰片对栀子提取物黏膜促渗作用并进行比较。方法：以离体蛙皮为模型进行 体外黏膜渗透试验，研究艾片、合成冰片对栀子提取物指标成分栀子苷表观渗透系数Ｐ 的影响，考察艾片及合成冰片对栀子 ａｐｐ 苷稳定性影响，比较各组１０ｈ累积渗透率。以效应面法研究提取物浓度、艾片浓度及渗透转速对Ｐ 的影响。结果：艾片组和 ａｐｐ 合成冰片组的Ｐ 分别是对照组的１４４，１７７倍，均具有极显著性差异（Ｐ＜００１），两促渗组间也具有显著性差异（Ｐ＜ ａｐｐ ００５）。在蛙皮作用下，对照组和合成冰片组栀子苷８ｈ左右开始降解，艾片组１２ｈ内未发生降解。艾片组及合成冰片组１０ｈ 累计渗透率相当，约为对照组１３倍。效应面试验设计结果表明，艾片浓度对Ｐ 具有极显著性影响（Ｐ＜００１），渗透转速则 ａｐｐ 对渗透时滞（ｔｉｍｅｌａｇ）作用明显（Ｐ＜００１）。结论：艾片和合成冰片均能促进栀子苷的渗透，合成冰片的促渗作用更强。艾片 及合成冰片均能降低蛙皮对栀子苷降解作用，艾片的保护作用更佳。艾片对黏膜屏障的作用较合成冰片弱，但保护作用更 强，使用较高浓度的艾片可以提高栀子提取物的黏膜吸收，降低时滞，同时保护栀子苷不易被生物内源性物质破坏。 ［关键词］　天然冰片；合成冰片；栀子提取物；黏膜渗透；稳定性 　　冰片有天然冰片和合成冰片之分，天然冰片主 药品与化学试剂　栀子苷对照品（中国药品生 要成分为右旋龙脑（梅片）或左旋龙脑（艾片），合成 物制品检定所，批号 １１０７４９２００４１０）；栀子提取物 冰片为消旋体，主含龙脑和异龙脑，多数中药制剂均 （由本实验室采用水提醇沉法提取后过柱精制所 ［１］ 使用合成冰片 。冰片性偏寒凉，在临床上的应用 得，栀子苷质量分数为３６８％）；合成冰片（北京同 极为广泛，特别是在心脑血管疾病中的应用尤引人 仁堂药店）；艾片（贵州金色制药有限责任公司，符 关注，发挥开窍和佐使引经作用。由于合成冰片与 合《贵州省中药材、民族药材质量标准》艾片项下有 天然冰片化学成分有别，两者对药物黏膜渗透的影 关规定）；乙腈（美国Ｍｅｒｃｋ公司，色谱纯）；纯净水 响及差别未见有关报道。本研究选择临床常与冰片 （杭州娃哈哈集团）其余试剂均为分析纯。 配伍使用的栀子为模型药物，以离体蛙皮模型研究 ２　方法 ＴＭ 天然冰片与合成冰片对栀子提取物中栀子苷的黏膜 ２．１　色谱条件　Ｄｉａｍｏｎｓｉｌ钻石Ｃ （４６ｍｍ×２５０ １８ 渗透的影响，为临床组方用药提供依据。 ｍｍ，５ ｍ）；流动相 乙腈水（１４∶８６）；检测波长２３８