药物效应动力学（I）.doc

药物效应动力学（I） 4学时 投影仪 1．掌握治疗效果、不良反应。重点掌握副反应、毒性反应。 2．掌握量反应、质反应。 3．掌握效能、效价强度、半数有效量、半数致死量。治疗指数。 4．理解受体的概念、特性。 5．掌握激动药、拮抗药。亲和力指数、拮抗参数。 6．理解受体的调节。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 1．药物的作用：指药物与机体组织间的初始作用。 2、大多数药物作用的表现 a、兴奋或亢进(excitation、augmentation)：器官原有机能水平的提高。反射加强，肌肉收缩。 b、抑制或麻痹(inhibition、paralysis)：器官原有机能水平的下降。反射减弱，肌肉松驰。 3、药物作用的特异性、选择性(selectivity)：药物作用的特异性与 选择性不一定平行。 二、治疗效果(therapeutic effect) 1．对因治疗(etiological treatment)- 消除疾病的原因，彻底治愈 疾病。又称治本 2、对症治疗(symptomatic treatment)- 消除疾病的症状，又称治标。在某些重危急症时，是必不可少的。 三、不良反应(adverse reaction)包括：  副作用(side reaction)- 药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的 无关的作用。 毒性反应——任何药物用量过大都可引起毒性反应 3、后遗效应、4、停药反应 5、变态反应 6、特异质反应 第二节 药物剂量与效应关系 剂量—效应关系(dose-effect ralationship)- 药理效应与剂量 在一定范围内成比例。 量反应(graded response)- 药理效应可用数或量分级表示者。 如心率、血压、尿量。 质反应(all-or-none response)- 药理效应以阳性或阴性、全或 无表示者。死、活，惊厥、不惊厥。 二、基本概念 最小有效浓度、半数有效量（半数有效剂量ED50、半数致死剂量 LD50）、治疗指数(therapeuticindex,TI)（TD50/ED50或TC50/EC50）、安全范围、 最大效能、强度(potency) 第三节 药物作用机制(mechanism of action)（自学） 药物效应动力学（II） 投影薄膜 1．掌握治疗效果、不良反应。重点掌握副反应、毒性反应。 2．掌握量反应、质反应。 3．掌握效能、效价强度、半数有效量、半数致死量。治疗指数。 4．理解受体的概念、特性。 5．掌握激动药、拮抗药。亲和力指数、拮抗参数。 6．理解受体的调节。 接上页： 第四节 药物与受体 一、受体的概念：受体是指首先与药物结合并能传递信息，引起效应 的细胞成份，它是存在与细胞膜上或胞浆内的大分子蛋白质。 二、受体的特点 1、高度立体特异性 受体分子能准确地识别其配体及化学结构 类似的药物，引起特定生理效应。 2、由于受体和配体有高度亲和力，10－12—10－9mol/L，就能引起 可观察到的生理效应。 3、受体数目有限 饱和性。药物作用上反映为最大效应。 4、生物放大系统——由微量的药物—受体复合物激活的一系列 生物化学反应。 3