滞留时间法评价吡罗昔康等五种药物的体外经皮渗透试验.pdfVIP

-■r 0l‘●●-■■■■■■_r 5讨论与小结 5．1 压片力与片剂抗张强度的关系 实验采用不同压力分别压制的三种物料的片荆，并将所测得的数据进行回归处理，得各自的回归方程 料所压的片剂的可压性按CBA的顺序降低。这说明在一定压力下，随羧甲基淀粉钠的用量的增大其可 压性增强，硬度增大，颗粒间结合力增强，有利于片剂的成型。 5．2下冲力与最大模壁力的关系 将实验所测得的数据进行回归处理，得各自的回归方程并作图。(见表3、图略)。表3的结果表明，三 种物料在相同压力下，当下冲压力小于13．2MPa x100时，弹性大小为CB、A。由此可见，下冲压力的大小可明显地影响片剂的弹性形变。 5．3 弹性恢复率的考察 弹性恢复率是检验粉体药材成型性较灵敏的参数。将实验结果作图(略)。从图中可见三种物料所压 制的片剂在相同压力下其弹性恢复率的大小为ABC： 本实验为该中药片剂考察内容的一部分。 滞留时间法评价吡罗昔康等五种药物的体外经皮渗透试验 齐瑗晶 薛克亮 李惠叠 于盛海(山东省医学科学院药物研究所250062) 本文以鼠皮或新西兰家兔皮，就吡罗昔康、甲巯眯唑、布洛芬、氢化可的松、盐酸氯丙唪五种药物的体外 207 经皮渗透试验数据以滞留时间法分析，得出Jss及TLag、D等参数，并将再生渗透曲线与观测曲线进行拟合。 来评价所得参数的可靠性。 1材料及仪器(略) “H瑚q 2试验方法及数据处理 2．1体外渗透研究 从小自鼠背鄙剥离皮肤。新西兰家兔于处死后立即解剖，取背部皮肤。 皮肤角质层暴露于周围环境，真皮一面接触接受室内的生理盐水溶液。在各间隔时间里吸取样品溶液，并 补充同样体积的新鲜生理盐水。 甲巯眯唑、氧化可的松、布洛芬、吡罗昔康的经皮渗透研究用小自鼠皮，盐酸氯丙嗪的经皮渗透研究用 新西兰家兔皮作为屏障。甲巯眯唑、氢化可的松的经皮渗透以高效液相色谱法分析计算。炎痛喜康、布洛 芬、盐酸氯丙嗪的经皮渗透以紫外分光光度法分析计算。各药物在不同时间里的渗透量测定结果(观测值) 见表1。 表I 各药物在不同时间里的渗透量 Cretool／era2 ●．：_刊凋巍鐾习习j，j1I，，●l，0逼 2．2理论分析及数据处理 滞留时间法是基于Fick的扩散定律，这种设想的基础是皮肤作为一均质(～相)膜。表观的终端线性 (稳态)范鄹至少由四个观测点碲定，并且R2的最小值为0．997，当包括另外一点时，回归结果导致砰值的减 小。依据滞留时间法，观测到的渗透曲线的表观终端线性部分适合下列公式： (1) 4=Jss(￡一Tlag) (2) Flag=h／6D，并且Jss=DKmCs，h 溶液内药j身浓度cs的值计算出皮肤／供体相分配系数Km。计算得各参数列于表2。