Mirabijalone-B的抗肿瘤效应和对DNA拓扑异构酶的影响.pdfVIP

Bulletin2009 ·1345· 中国药理学通报ChinesePharma虻ologicaJ Oct；25(10)：1345—9 杨益东1，陈业高2，吴慧1，方甜甜‘，张雁丽1，卿晨1 (1．昆明医学院云南省天然药物药理重点实验室，云南昆明650031；2．云南师范大学化学化工学院，云南昆明650092) 中国图书分类号：R284．1；R329．24；R345．89；R977．3； 的生长增殖，对DNATOPO尤其是TOPOII活性的抑制可能 R979．1 是其抗肿瘤作用的机制之一。 文献标识码：A文章编号：1001—1978(2009)10—1345—05 摘要：目的研究化合物Mirabijalone-B(MB)的抗肿瘤活性 及对DNA拓扑异构酶(TOPO)活性的影响。方法以5株 胞株；细胞毒活性；DNA拓扑异构酶 人肿瘤细胞株为模型，采用改良MTr法检测化合物MB的 体外抗肿瘤活性；以质粒pBR322超螺旋DNA为底物，采用 紫茉莉(MirabilisL)为紫茉莉科紫茉莉 jalapa DNA 凝胶电泳分别检测MB对TOPOI、Ⅱ介导的pBR322 属植物，以根及全草人药，民间用于治疗急性关节 解旋反应的影响。结果化合物MB对5株人肿瘤细胞株 炎、麻痹、月经不调、肿瘤等¨。J，其植物提取物显示 K562、HL-60、A549、Bel-7d02和SGC-7901生长增殖的半数 出多种生物学活性，包括改善低血糖、抑制实验性小 抑制浓度(IC∞)分别为8．73、1．26、4．44、1．93和3．55 mg· L～；MB在80和16mg·L。1浓度时，分别完全抑制TOPO鼠前列腺增生、抗植物病毒和类病毒，从其根部提取 I、Ⅱ介导的pBR322超螺旋DNA的解旋反应；但在无TO． 的醋酸乙酯成分具有强烈的体外抗HIV病毒作 PO存在的条件下，MB对pBR322超螺旋DNA的解旋反应 用∞’9 无直接影响。结论化合物MB体外明显抑制人肿瘤细胞 1)。我们前 分离得到的一个鱼藤酮类化合物(Fig 期采用人肿瘤细胞株对分离自紫茉莉根部的若干化 收稿日期：2009一04—20，修回日期：2009—06—18 合物进行了体外抗肿瘤活性筛选，MB是其中活性 基金项目：云南省自然科学基金资助项目(No2000C001P)；科技部 最高的化合物。本研究以人白血病细胞株K562、 和云南省国际合作资助项且(No2005DFA30670， 2008AC002、 作者介绍：杨益东(19r76一)，男，硕士，主管检验师，研究方向：肿瘤 药理学，Tel：0871-5330995，E—mail：nanjingllllll@126． MB的体外抗肿瘤活性进行了评价；并以DNA拓扑 corn； 异构酶I和Ⅱ(TOPOI、Ⅱ)为靶点，研究了MB对 卿晨(1962一)，女，博士，教授，博士生导师，研究方向：