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Bulletin2009 ·1345·
中国药理学通报ChinesePharma虻ologicaJ Oct;25(10):1345—9
杨益东1,陈业高2,吴慧1,方甜甜‘,张雁丽1,卿晨1
(1.昆明医学院云南省天然药物药理重点实验室,云南昆明650031;2.云南师范大学化学化工学院,云南昆明650092)
中国图书分类号:R284.1;R329.24;R345.89;R977.3; 的生长增殖,对DNATOPO尤其是TOPOII活性的抑制可能
R979.1 是其抗肿瘤作用的机制之一。
文献标识码:A文章编号:1001—1978(2009)10—1345—05
摘要:目的研究化合物Mirabijalone-B(MB)的抗肿瘤活性
及对DNA拓扑异构酶(TOPO)活性的影响。方法以5株
胞株;细胞毒活性;DNA拓扑异构酶
人肿瘤细胞株为模型,采用改良MTr法检测化合物MB的
体外抗肿瘤活性;以质粒pBR322超螺旋DNA为底物,采用
紫茉莉(MirabilisL)为紫茉莉科紫茉莉
jalapa
DNA
凝胶电泳分别检测MB对TOPOI、Ⅱ介导的pBR322
属植物,以根及全草人药,民间用于治疗急性关节
解旋反应的影响。结果化合物MB对5株人肿瘤细胞株
炎、麻痹、月经不调、肿瘤等¨。J,其植物提取物显示
K562、HL-60、A549、Bel-7d02和SGC-7901生长增殖的半数
出多种生物学活性,包括改善低血糖、抑制实验性小
抑制浓度(IC∞)分别为8.73、1.26、4.44、1.93和3.55
mg·
L~;MB在80和16mg·L。1浓度时,分别完全抑制TOPO鼠前列腺增生、抗植物病毒和类病毒,从其根部提取
I、Ⅱ介导的pBR322超螺旋DNA的解旋反应;但在无TO.
的醋酸乙酯成分具有强烈的体外抗HIV病毒作
PO存在的条件下,MB对pBR322超螺旋DNA的解旋反应
用∞’9
无直接影响。结论化合物MB体外明显抑制人肿瘤细胞 1)。我们前
分离得到的一个鱼藤酮类化合物(Fig
期采用人肿瘤细胞株对分离自紫茉莉根部的若干化
收稿日期:2009一04—20,修回日期:2009—06—18
合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,MB是其中活性
基金项目:云南省自然科学基金资助项目(No2000C001P);科技部
最高的化合物。本研究以人白血病细胞株K562、
和云南省国际合作资助项且(No2005DFA30670,
2008AC002、
作者介绍:杨益东(19r76一),男,硕士,主管检验师,研究方向:肿瘤
药理学,Tel:0871-5330995,E—mail:nanjingllllll@126.
MB的体外抗肿瘤活性进行了评价;并以DNA拓扑
corn;
异构酶I和Ⅱ(TOPOI、Ⅱ)为靶点,研究了MB对
卿晨(1962一),女,博士,教授,博士生导师,研究方向:
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