生物活性小肽地研究进展.pdfVIP

8一 ZHEJIANGCHEMICALINDUSTRY Vo1．41No．11(2010) 文章编号：1006—4184(2010)11-0008—05 生物活性小肽的研究进展 李 蒙 江秀梅 钟光祥 (浙江工业大学药学院，浙江 杭州 310032) 摘 要：生物活性小肽是生物活性好、利用率较高的一类蛋 白质。本文详细总结 了部分效果明显 的活性小肽的来源、功能和典型的合成路线。 关键词 ：小肽；功sE；合成；研究进展 小肽也称寡肽、微肽、短肽 ，一般南2～3个氨基 氨酸的氨基保护、羧基活化，组氨酸末修饰，适当条 酸组成。蛋 白质在消化道 中的最终消化产物大部分 件两者反应，然后脱掉保护基的方法；第二类 ：B一丙 是小肽而非游离氨基酸 ，小肽能完整地被吸收并 以 氨酸的氨基保护、羧基活化，组氨酸羧基甲酯化，适 二、三肽形式进人 液循环，它们在蛋 白质营养中 当条件二者反应，脱掉保护基 ；第三类 ：B一丙氨酸前 有着重要的作用。目前，已有部分小肽类化合物被 体 ，适 当条件与组氨酸反应 ，基团转变成肌肽。前两 应用于医药 、化妆品、保健 品、调味品、动物饲料添 类合成有些步骤 比较简短，但其成本很高，且也不 加剂等领域…，而且其需求量也越来越大。为满足社 太适合T业化生产。第三类合成方法叮以把B～丙氨 会需求、降低产品成本，通过化学法生产小肽的研 酸做成成本相对低的前体再与组氨酸缩合反应，其 究 日益增多 操作简单，原料也易得，适合工业化生产4『I。 本文综述了近年来 比较热 门的部分小肽的来 钟光祥等人 采用第i类合成方法，其研究的 源、功能，并重点介绍了典型的合成方法。 合成路线简单、原料成本低、且有利于环保 ，产物收 1二肽 率较高。其制备工艺如下： S s 二肽是最简单的肽 ．对其研究也比较的深人 ． 凡 o／、＼ C2H,~Sr ^ c拈 oH N — — o人s／~＼ ：二 ： 其应用也相当的广泛。 — ， 1．1L一肌肽 (carnosine) A - ／oPBr3． 躲 I一肌肽(cAs：305—84～0)是由B一_内氨酸和 L一组 氨酸构成的内源性二肽 ，最早于 1900在脊椎动物 1．2 丙氨酰一谷氨酰胺 (Ala—Gin) 受神经支配的组织中被发现l21，随后在人及动物的 丙氨酰一谷氨酰胺 (CAS：39537—23—0)是南丙氨 其他组织部位也有发现。肌肽可作为治疗 白内障、 酸和谷氨酸组成的二肽化合物，它的主要作用是作 动脉粥样硬化、肾衰竭，老年性痴呆症等疾病的药 为谷氨酰胺(Gln)前体 ．为机体提供 Gin。因为Gin是 物，它还具有抗衰老、抗氧化的作用 ，也被