微波作用下醋酸亮丙瑞林固相合成.pdfVIP

第 31卷第 6期 张俊等 ：微波作用下醋酸亮丙瑞林 的固相合成 化学试剂，2009，31(6)，401～404 写 … … … … 一 微波作用下醋酸亮丙瑞林的固相合成 张俊 ，岑涛 ，王安明，周成 ，杜志强，武秀明，沈树宝 (南京工业大学 制药与生命科学学院 材料化学工程 国家重点实验室，江苏 南京 210009) 摘要 ：在醋酸亮丙瑞林的固相合成 中引入微波技术 ，深入研究了大位阻氨基酸 Fmoc—Arg(Pbf)一OH与 H—Pro—CTC树脂 (CTC 树脂 ：2-氯三苯 甲基氯树脂)的缩合反应 。反应 的最优条件为 以 V(DMF)：V(NMP)：V(THF)=1：1：1为溶剂 ，HBTU为缩合 试剂 ，21mmol／L氨基酸 、微波辐射 3min、反应温度 35℃、维持 时间 6rain，Fmoc．Arg(Pbf)一OH与 H—Pro—CTC树脂 的缩合率 达到 84．7％。最终标题化合物 的产率达到 81．3％。 关键词 ：微波 ；固相多肽合成 ；亮丙瑞林 ；大位阻氨基酸